[发明专利]制备那格列奈及其中间体的方法无效
| 申请号： | 03817439.1 | 申请日： | 2003-07-03 |
| 公开（公告）号： | CN1671649A | 公开（公告）日： | 2005-09-21 |
| 发明（设计）人： | R·亚哈罗米;E·夏皮罗;B·－Z·多利茨基;I·戈兹兰 | 申请（专利权）人： | 特瓦制药工业有限公司 |
| 主分类号： | C07C231/02 | 分类号： | C07C231/02;C07C231/24;C07C233/63;C07C51/60;C07C61/08 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 关立新;李连涛 |
| 地址： | 以色列佩*** | 国省代码： | 以色列;IL |
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| 摘要： | 提供了一种用来制备那格列奈合成中的中间体的方法。通过4－异丙基环己烷羧酸与亚硫酰二氯在有效数量的有机酰胺存在下反应，形成反－4－异丙基环己烷酰基氯。还提供了用反－4－异丙基环己烷酰基氯在单相和二相体系中和于不含共溶剂的水内将D－苯基丙氨酸的合适盐酰化，制备那格列奈的方法。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 格列奈 及其 中间体 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备反-4-异丙基环己烷酰基氯的方法，其步骤包括：a)使反-4-异丙基环己烷羧酸与亚硫酰二氯在C1-C6有机酰胺存在下结合，得到基本上不含其相应的顺式异构体的反-4-异丙基环己烷酰基氯；和b)回收该反-4-异丙基环己烷酰基氯。
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