[发明专利]新的生理活性物质

摘要

本发明公开由下列通式(I)所示的化合物，或其可药用盐或水合物：(I)其中W表示(1)、(2)或(3)；并且R³、R⁷、R¹⁶、R¹⁷、R²⁰、R²¹和R^21′相同或者不同且各自表示氢等。因为抑制血管生成和抑制VEGF的产生(特别是在低氧条件下)化合物(I)可用作治疗实体肿瘤的药物。

主权项

1.式(I)所示化合物或其可药用盐，或水合物：其中W表示或且R³、R⁷、R¹⁶、R¹⁷、R²⁰、R²¹和R^21’，相同或者不同，独立地表示1)氢原子，2)羟基或者氧代基团，条件是氧代基团被限制为由R³或者R⁷与和R³或R⁷键合的碳原子一起形成的氧代基团，和由R²¹和R^21’与和R²¹及R^21’键合的碳原子一起形成的氧代基团，3)C₁-C₂₂烷氧基，其中可以具有取代基，4)不饱和的C₂-C₂₂烷氧基，其中可以具有取代基，5)C₇-C₂₂芳烷基氧基，其中可以具有取代基，6)5-元到14-元杂芳烷基氧基，其中可以具有取代基，7)RC(＝Y)-O-，其中Y表示氧原子或硫原子，并且R表示a)氢原子，b)C₁-C₂₂烷基，其中可以具有取代基，c)不饱和的C₂-C₂₂烷基，其中可以具有取代基，d)C₆-C₁₄芳基，其中可以具有取代基，e)5-元到14-元杂芳基，其中可以具有取代基，f)C₇-C₂₂芳烷基，其中可以具有取代基，g)5-元到14-元杂芳烷基，其中可以具有取代基，h)C₁-C₂₂烷氧基，其中可以具有取代基，i)不饱和的C₂-C₂₂烷氧基，其中可以具有取代基，j)C₆-C₁₄芳氧基，其中可以具有取代基，k)C₃-C₁₄环烷基，其中可以具有取代基，l)3-元到14-元非芳香族杂环基，其中可以具有取代基，或者m)5-元到14-元杂芳基氧基，其中可以具有取代基，8)R^S1R^S2R^S3SiO-，其中R^S1、R^S2和R^S3，相同或者不同，独立地表示a)C₁-C₆烷基或b)C₆-C₁₄芳基，9)卤原子，10)R^N1R^N2N-R^M-，其中R^M表示a)单键，b)-CO-O-，c)-SO₂-O-，d)-CS-O-或者e)-CO-NR^N3-，其中R^N3表示氢原子或者可以具有取代基的C₁-C₆烷基，条件是b)-e)中最左边的键与氮原子键合，R^N1和R^N2，相同或者不同，独立地表示a)氢原子，b)C₁-C₂₂烷基，其中可以具有取代基，c)不饱和的C₂-C₂₂烷基，其中可以具有取代基，d)脂肪族C₂-C₂₂酰基，其中可以具有取代基，e)芳香族C₇-C₁₅酰基，其中可以具有取代基，f)C₆-C₁₄芳基，其中可以具有取代基，g)5-元到14-元杂芳基，其中可以具有取代基，h)C₇-C₂₂芳烷基，其中可以具有取代基，i)C₁-C₂₂烷基磺酰基，其中可以具有取代基，j)C₆-C₁₄芳基磺酰基，其中可以具有取代基，k)由R^N1和R^N2与和R^N1及R^N2键合的氮原子一起形成的3-元到14-元非芳香族杂环基，其中此3-元到14-元非芳香族杂环基可具有取代基，l)5-元到14-元杂芳烷基，其中可以具有取代基，m)C₃-C₁₄环烷基，其中可以具有取代基，或者n)3-元到14-元非芳香族杂环基，其中可以具有取代基，11)R^N4SO₂-O-，其中R^N4表示a)C₁-C₂₂烷基，其中可以具有取代基，b)C₆-C₁₄芳基，其中可以具有取代基，c)C₁-C₂₂烷氧基，其中可以具有取代基，d)不饱和的C₂-C₂₂烷氧基，其中可以具有取代基，e)C₆-C₁₄芳氧基，其中可以具有取代基，f)5-元到14-元杂芳基氧基，其中可以具有取代基，g)C₇-C₂₂芳烷基氧基，其中可以具有取代基，或者h)5-元到14-元杂芳烷基氧基，其中可以具有取代基，12)(R^N5O)₂PO-O-，其中R^N5表示a)C₁-C₂₂烷基，其中可以具有取代基，b)不饱和的C₂-C₂₂烷基，其中可以具有取代基，c)C₆-C₁₄芳基，其中可以具有取代基，d)5-元到14-元杂芳基，其中可以具有取代基，e)C₇-C₂₂芳烷基，其中可以具有取代基，或者f)5-元到14-元杂芳烷基，其中可以具有取代基，13)(R^N1R^N2N)₂PO-O-，其中R^N1和R^N2定义同上，或14)(R^N1R^N2N)(R^N5O)PO-O-，其中R^N1、R^N2和R^N5定义同上。