[发明专利]氨基吡咯烷衍生物的制备方法有效
| 申请号： | 03818503.2 | 申请日： | 2003-07-24 |
| 公开（公告）号： | CN1671658A | 公开（公告）日： | 2005-09-21 |
| 发明（设计）人： | M·莫勒尔;M·绍库普 | 申请（专利权）人： | 巴斯利尔药物股份公司 |
| 主分类号： | C07D207/14 | 分类号： | C07D207/14 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 | 代理人： | 黄革生;林柏楠 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | 本发明涉及制备式(I)的3－氨基－吡咯烷衍生物的方法其中R1表示氢或氨基保护基；Z表示氢或氨基保护基；且*表示手性中心。3－氨基－吡咯烷衍生物、特别是旋光3－氨基－吡咯烷衍生物是制备农用化学品和药学活性物质如乙烯基吡咯烷酮－头孢菌素衍生物的重要中间体。 | ||
| 搜索关键词： | 氨基 吡咯烷 衍生物 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.制备式I的3-氨基吡咯烷衍生物的方法，其中：R1表示氢或氨基保护基；Z表示氢或氨基保护基；且*表示手性中心，该方法包括在羟胺或其酸加成盐存在下将式II化合物 其中：X表示被保护的羟基；Z1表示氨基保护基；且*具有上述含义，转化成通式III的N-羟基-吡咯烷衍生物，其中Z1和*具有上述含义；随后将通式III化合物的N-羟基通过用阮内镍氢化而还原成通式IV的仲胺，其中Z1和*具有上述含义；并且如果需要，通过与其中R10是氨基保护基且X1是卤素或离去基团的式R10X1化合物反应对N1仲氨基进行保护，以生成通式V化合物，其中R10、Z1和*具有上述含义，并且如果需要，通过催化氢化将3-仲氨基脱保护，以生成通式VI化合物，其中R10和*具有上述含义。
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