[发明专利]生长激素释放肽

摘要

本发明公开了具有下式(I)结构的肽或肽模拟物类化合物及其药学可接受盐，所述物质可用作GHRP类似物：R¹－A¹－A²－A³－A⁴－A⁵－R² (I)，其中：A¹是Aib，Apc或者Inp；A²是D－Bal，D－Bip，D－Bpa，D－Dip，D－1 Nal，D－2Nal，D－Ser(Bzl)，或D－Trp；A³是D－Bal，D－Bip，D－Bpa，D－Dip，D－1 Nal，D－2Nal，D－Ser(Bzl)，或D－Trp；A⁴是2Fua，Orn，2Pal，3Pal，4Pal，Pff，Phe，Pim，Taz，2Thi，3Thi，Thr(Bzl)；A⁵是Apc，Dab，Dap，Lys，Orn，或缺失；R¹是氢，(C_1－6)烷基，(C_5－14)芳基，(C_1－6)烷基(C_5－14)芳基，(C_3－8)环烷基，或(C_2－10)酰基；R²是OH或NH₂。本发明还公开了其药物组合物及其使用方法。

主权项

1.具有下述式(I)结构的化合物或其药学可接受盐： R1-A1-A2-A3-A4-A5-R2 (I)其中：A1是Aib，Apc或者Inp；A2是D-Bal，D-Bip，D-Bpa，D-Dip，D-1Nal，D-2Nal，D-Ser(Bzl)，或D-Trp；A3是D-Bal，D-Bip，D-Bpa，D-Dip，D-1Nal，D-2Nal，D-Ser(Bzl)，或D-Trp；A4是2Fua，Orn，2Pal，3Pal，4Pal，Pff，Phe，Pim，Taz，2Thi，3Thi，Thr(Bzl)；A5是Apc，Dab，Dap，Lys，Orn，或缺失；R1是氢，(C1-6)烷基，(C5-14)芳基，(C1-6)烷基(C5-14)芳基，(C3-8)环烷基，或(C2-10)酰基；以及R2是OH或NH2；条件是当A5是Dab，Dap，Lys，或Orn时：A2是D-Bip，D-Bpa，D-Dip或D-Bal；或者A3是D-Bip，D-Bpa，D-Dip或D-Bal；或者A4是2Thi，3Thi，Taz，2Fua，2Pal，3Pal，4Pal，Orn，Thr(Bzl)，或Pff；当A5缺失时：A3是D-Bip，D-Bpa，或D-Dip；或者A4是2Fua，Pff，Taz，或Thr(Bzl)；或者A1是Apc并且A2是D-Bip，D-Bpa，D-Dip或D-Bal；或者A3是D-Bip，D-Bpa，D-Dip或D-Bal；或者A4是2Thi，3Thi，Orn，2Pal，3Pal，或4Pal。