[发明专利]酪氨酸激酶抑制剂

摘要

本发明涉及式(I)化合物，其中各取代基R1、R2和R4具有如本发明说明书所给出和解释的含义，本发明还涉及制备这些化合物的方法、含有它们的药物组合物、它们任选地与一种或多种其他药学活性化合物组合用于治疗对于抑制蛋白激酶活性有响应的疾病、尤其是肿瘤疾病、特别是白血病的用途以及治疗所述疾病的方法。

主权项

1.式(I)化合物其中R1代表氢、低级烷基、低级烷氧基-低级烷基、酰氧基-低级烷基、羧基-低级烷基、低级烷氧基羰基-低级烷基或苯基-低级烷基；R2代表氢、任选被一个或多个相同或不同的基团R3取代的低级烷基、环烷基、苯并环烷基、杂环基、芳基或者包含零、一、二或三个环氮原子和零或一个环氧原子和零或一个环硫原子的单-或二-环杂芳基，这些基团在每种情况下是未取代的或者单-或多-取代的；R3代表羟基、低级烷氧基、酰氧基、羧基、低级烷氧基羰基、氨基甲酰基、N-单-或N，N-二-取代的氨基甲酰基、氨基、单-或二-取代的氨基、环烷基、杂环基、芳基或者包含零、一、二或三个环氮原子和零或一个环氧原子和零或一个环硫原子的单-或二-环杂芳基，这些基团在每种情况下是未取代的或者单-或多-取代的；或者其中R1和R2一起代表具有四、五或六个碳原子的亚烷基，其任选地被低级烷基、环烷基、杂环基、苯基、羟基、低级烷氧基、氨基、单-或二-取代的氨基、氧代、吡啶基、吡嗪基或嘧啶基单-或二-取代；在亚烷基中具有四或五个碳原子的苯亚烷基；具有一个氧和三或四个碳原子的氧杂亚烷基；或者具有一个氮和三或四个碳原子的氮杂亚烷基，其中氮是未取代的或者被低级烷基、苯基-低级烷基、低级烷氧基羰基-低级烷基、羧基-低级烷基、氨基甲酰基-低级烷基、N-单-或N，N-二-取代的氨基甲酰基-低级烷基、环烷基、低级烷氧基羰基、羧基、苯基、取代的苯基、吡啶基、嘧啶基或吡嗪基取代；R4代表氢、低级烷基或卤素；和该化合物的N-氧化物或可药用盐。