[发明专利]取代的1－哌嗪酰基哌啶衍生物,它们的制备方法和治疗用途

摘要

本发明涉及通式(I)所示的取代的1－哌嗪酰基哌啶衍生物，其中n是1或2；p是1或2；R₁代表卤原子、三氟甲基、C₁－C₄烷基、C₁－C₄烷氧基、三氟甲氧基；R₂代表氢原子或卤原子；R₃代表氢原子、－OR₅基团、－CH₂OR₅基团、－NR₆R₇基团；－NR₈COR₉基团；－NR₈CONR₁₀R₁₁基团；－CH₂NR₁₂R₁₃基团；－CH₂NR₈CONR₁₄R₁₅基团；C₁－C₄烷氧羰基；－CONR₁₆R₁₇基团；或R₃在与其结合的碳原子和邻近的哌啶环碳原子之间形成双键；R₄代表选自下式(II)的芳香族基团。所述芳香族基团是未被取代的、被独立地选自卤原子、C₁－C₄烷基、C₁－C₄烷氧基、三氟甲基的取代基单取代或双取代的。本发明还涉及制备所述化合物的方法和它们的治疗用途。

主权项

1.通式(I)所示化合物，其中：-n是1或2；-p是1或2；-R₁代表卤原子、三氟甲基、(C₁-C₄)烷基、(C₁-C₄)烷氧基、三氟甲氧基；-R₂代表氢原子或卤原子；-R₃代表氢原子、-OR₅基团、-CH₂OR₅基团、-NR₆R₇基团；-NR₈COR₉基团；-NR₈CONR₁₀R₁₁基团；-CH₂NR₁₂R₁₃基团；-CH₂NR₈CONR₁₄R₁₅基团；(C₁-C₄)烷氧基羰基；-CONR₁₆R₁₇基团；-或R₃在与其结合的碳原子和邻近的哌啶环碳原子之间形成双键；-R₄代表选自下式基团的芳香族基团：所述芳香族基团是未被取代的，或被独立选自卤原子、(C₁-C₄)烷基、(C₁-C₄)烷氧基、三氟甲基的取代基单取代或双取代的；-R₅代表氢原子、(C₁-C₄)烷基、(C₁-C₄)烷基羰基；-R₆和R₇各自独立地代表氢原子或(C₁-C₄)烷基；-R₈代表氢原子或(C₁-C₄)烷基；-R₉代表(C₁-C₄)烷基或-(CH₂)_m-NR₆R₇基团；-m是1、2或3；-R₁₀和R₁₁各自独立地代表氢原子或(C₁-C₄)烷基；-R₁₂和R₁₃各自独立地代表氢原子或(C₁-C₅)烷基；R₁₃也可代表-(CH₂)_q-OH基团或-(CH₂)_q-S-CH₃基团；-或R₁₂和R₁₃和与它们结合的氮原子一起构成选自氮丙啶、氮杂环丁烷、吡咯烷、哌啶和吗啉的杂环；-q是2或3；-R₁₄和R₁₅各自独立地代表氢原子或(C₁-C₄)烷基；-R₁₆和R₁₇各自独立地代表氢原子或(C₁-C₄)烷基；-R17也可代表-(CH₂)_q-NR₆R₇基团；-或R₁₆和R₁₇和与它们结合的氮原子一起构成选自氮杂环丁烷、吡咯烷、哌啶、吗啉和哌嗪(其第4位未被取代或被(C₁-C₄)烷基取代)的杂环；所述化合物以碱形式或酸加成盐形式存在，或以水合物或溶剂合物形式存在。