[发明专利]选择性制备芳基5－硫代－β－D－吡喃己醛糖苷的方法

摘要

本发明提供一种制备式(III)所表示的芳基5－硫代－β－D－吡喃己醛糖苷衍生物的方法。该方法按照下述反应过程，通过使式(I)的5－硫代－D－吡喃己醛糖衍生物和式(II)的Ar－OH，在PR¹¹R¹²R¹³表示的膦类以及R²¹－N＝N－R²²表示的偶氮试剂的存在下发生反应而进行制备。

主权项

1.一种制备下式III所表示的芳基5-硫代-β-D-吡喃己醛糖苷衍生物的方法，是利用下述反应过程，使式I表示的5-硫代-D-吡喃己醛糖衍生物和式II表示的Ar-OH，在PR¹¹R¹²R¹³所表示的膦类以及R²¹-N＝N-R²²所表示的偶氮试剂的存在下发生反应而进行制备，上述式I以及III中，波纹线是指包含D型、L型、及其混合物的任何一种立体异构体；Y为-O-或者-NH-；R¹、R²、R³及R⁴可相同或者不同，为氢原子、C_2-10酰基、C_1-6烷基、C_7-10芳烷基、C_1-6烷氧基C_7-10芳烷基、烯丙基、三(C_1-6烷基)甲硅烷基、C_1-6烷氧基C_1-6烷基或C_2-6烷氧基羰基；或者当Y为-O-时，R¹和R²、R²和R³、或者R³和R⁴能够相互作用而形成-C(R^A)(R^B)-，其中R^A及R^B可相同或者不同，表示氢原子、C_1-6烷基或苯基；上式II中，Ar表示能够被任何取代基取代的芳基；PR¹¹R¹²R¹³中，R¹¹～R¹³可相同或不同，表示可被C_1-6烷基取代的苯基、吡啶基或C_1-6烷基；R²¹-N＝N-R²²中，R²¹、R²²可相同或者不同，表示C_2-5烷氧基羰基、N，N-二C_1-4烷基氨基羰基或者哌啶子基羰基。