[发明专利]具有抗增殖活性的嘧啶并化合物无效
申请号: | 03819160.1 | 申请日: | 2003-08-07 |
公开(公告)号: | CN1675214A | 公开(公告)日: | 2005-09-28 |
发明(设计)人: | 陈奕;A·R·丹尼斯基;W·阿里斯;M·M·卡巴特;埃米莉·爱军·刘;刘进军;陆建春;C·米舒 | 申请(专利权)人: | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;A61K31/505;A61P35/00;//;C07D239∶00;C07D239∶00) |
代理公司: | 中科专利商标代理有限责任公司 | 代理人: | 王旭 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | 本发明公开新的式I的嘧啶并化合物,其是KDR和FGFR激酶的选择性抑制剂并且选择性抗LCK。这些化合物和它们的药用盐是用于治疗或控制实体瘤,特别是乳腺瘤、结肠瘤、肺瘤和前列腺瘤的抗增殖剂。还公开了含有这些化合物的药物组合物和它们的制备方法。 | ||
搜索关键词: | 具有 增殖 活性 嘧啶 化合物 | ||
【主权项】:
1.下式的化合物或其药用盐,
其中R1选自-H,-COR4,和-COOCHR5OCOR4;R2和R3独立地选自-H,和-OR5;R4选自-C1-6烷基,-被高至4个选自下组的基团取代的C1-6烷基-NR5R6,-SR5,-OR5,-芳基,-被高至2个独立地选自-OR5和C1-4烷基的基团取代的芳基,和-杂芳基,和-杂环基;R5和R6独立地选自-H,和-C1-5烷基,或备选地,-NR5R6可以形成含有3-7个原子的环,所述环任选地包括一个或多个另外的N或O原子。
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