[发明专利]抗菌的酰胺大环类物质

摘要

本发明涉及抗菌的酰胺大环类物质、其制备方法、以及其用于制备治疗和/或预防疾病，特别是细菌感染的药物的应用。

主权项

1.式I的化合物或其一种盐、其一种溶剂化物或其盐的一种溶剂化物，其中R¹是氢、烷基、芳基、杂芳基、杂环基、烷基羰基、芳基羰基、杂环基羰基、杂芳基羰基、烷氧基羰基、氨基羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、烷基磺酰基、芳基磺酰基、杂环基磺酰基、杂芳基磺酰基或羰基-连接的氨基酸残基，其中R¹除氢之外还可以被0、1、2或3个取代基R^1-1取代，其中取代基R^1-1彼此独立地选自卤素、烷基、三氟甲基、三氟甲氧基、硝基、氰基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、环烷基、芳基、杂芳基、杂环基、羟基、烷氧基和羧基，R²是氢或烷基，其中R²除氢之外还可以被0、1、2或3个取代基R^2-1取代，其中取代基R^2-1彼此独立地选自卤素、氨基、烷基氨基和二烷基氨基，或R¹和R²与其与之相连的氮原子一起形成一种可以被0、1或2个取代基R^1-2取代的杂环，其中取代基R^1-2彼此独立地选自卤素、三氟甲基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、环烷基、芳基、杂芳基、杂环基、羟基、烷氧基、羧基、烷氧基羰基和氨基羰基，R³是氢、烷基或氨基酸的侧基，其中烷基可以被0、1、2或3个取代基R^3-1取代，其中取代基R^3-1彼此独立地选自三氟甲基、硝基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、环烷基、芳基、杂芳基、杂环基、羟基、烷氧基、羧基、烷氧基羰基、氨基羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、胍基和脒基，其中环烷基、芳基、杂芳基和杂环基可以被0、1或2个取代基R^3-2取代，其中取代基R^3-2彼此独立地选自卤素、烷基、三氟甲基和氨基，并且其中所说氨基酸侧基中的游离氨基可以被烷基、链烯基、炔基、环烷基、芳基、杂芳基、杂环基、烷基羰基、芳基羰基、杂芳基羰基、杂环基羰基、烷氧基羰基、氨基羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、芳基氨基羰基、烷基磺酰基、芳基磺酰基、杂环基磺酰基或杂芳基磺酰基取代，R^3’是氢、C₁-C₆-烷基或C₃-C₈-环烷基，R⁴是氢、C₁-C₆-烷基或C₃-C₈-环烷基，R⁵是氢、烷基、链烯基、环烷基、芳基、杂芳基、杂环基或胺-连接的氨基酸残基，其中R⁵可以被0、1、2或3个取代基R^5-1取代，其中取代基R^5-1彼此独立地选自卤素、烷基、三氟甲基、三氟甲氧基、硝基、氰基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、环烷基、芳基、杂芳基、杂环基、羟基、烷氧基、羧基、烷氧基羰基、氨基羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、氨基磺酰基、烷基氨基磺酰基、二烷基氨基磺酰基、芳基氨基磺酰基、杂环基氨基磺酰基、杂芳基氨基磺酰基、氨基羰基氨基、羟基羰基氨基和烷氧基羰基氨基，其中烷基、烷基氨基、二烷基氨基、环烷基、芳基、杂芳基和杂环基可以被0、1、2或3个取代基R^5-2取代，其中取代基R^5-2彼此独立地选自羟基、氨基、羧基和氨基羰基，R⁶是氢、烷基或环烷基，或R⁵和R⁶与其与之相连的氮原子一起形成一种可以被0、1、2或3个取代基R^5-6取代的杂环，其中取代基R^5-6彼此独立地选自卤素、烷基、三氟甲基、硝基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、环烷基、芳基、卤化芳基、杂芳基、杂环基、羟基、烷氧基、羧基、烷基羰基、烷氧基羰基、氨基羰基、烷基氨基羰基和二烷基氨基羰基，R⁷是氢、C₁-C₆-烷基、烷基羰基或C₃-C₈-环烷基，R⁸是氢或C₁-C₆-烷基，和R⁹是氢或C₁-C₆-烷基。