[发明专利]用于治疗与5－H2A受体有关疾病的新哌嗪基－吡嗪酮衍生物

摘要

通式(I)的化合物：(I)其中m、n、R¹、R²、R³和R⁴如说明书所述。还包括包含所述化合物的药物组合物，它们的制备方法，以及所述化合物用于制备治疗与5－HT_2A受体有关的障碍或医学病症的药物的用途。

主权项

1.通式(I)的化合物及其药学上可接受的盐、水合物、几何异构体、互变异构体、光学异构体、N-氧化物和前药形式：其中m为1或2；n为0、1、2、3或4；R¹为H、C_1-6-烷基、芳基-C₁-C₃-烷基、杂芳基-C₁-C₃-烷基、2-羟基乙基、甲氧基-C₂-C₄-烷基、C₁-C₄-烷氧基羰基、芳氧基-C₂-C₃-烷基或杂芳氧基-C₂-C₃-烷基；其中任何芳基或杂芳基残基可以被C_1-4-烷基、C_1-4-烷氧基、C_1-4-烷硫基、卤素、三氟甲基、三氟甲氧基或氰基取代；R²和R³各自独立地代表H或CH₃；R⁴和R⁵各自独立地代表H、卤素、甲基或者和其中的碳原子与它们连接的环一起形成1H-喹喔啉-2-酮核；和R⁶代表芳氧基、杂芳氧基、芳硫基、杂芳硫基、芳基-NH、杂芳基-NH、芳基、芳基羰基、杂芳基或杂芳基羰基；其中单独或作为另一基团的一部分的任何芳基或杂芳基残基未被取代或被1、2、3、4或5个独立地选自以下的取代基取代：芳基、芳基-C_1-2-烷基、芳基羰基、杂芳基、杂芳基-C_1-2-烷基、杂芳基羰基、芳氧基、杂芳氧基、芳硫基、杂芳硫基、芳基氨基、杂芳基氨基、C_3-6-环烷基、C_3-6-环烷氧基、C_3-6-环烷基羰基、C_1-6-烷基、C_2-6-烷酰基、C_2-6-炔基、C_2-6-链烯基或氟-C_2-4-烷氧基、卤素、三氟甲基、硝基、氰基、三氟甲氧基、三氟甲硫基、C_1-6-烷氧基、C_1-6-烷硫基、C_1-6-烷基氨基、C_1-4-二烷基氨基、羟基或氧代；其中作为芳基或杂芳基上的取代基的任何芳基或杂芳基残基，单独或作为另一基团的一部分，进而可以在一个或多个位置彼此独立地被C_1-4-烷基、C_1-4-烷氧基、C_1-4-烷硫基、卤素、三氟甲基、三氟甲氧基或氰基取代；条件是：R²和R³不都为CH₃；如果R¹、R²、R⁴和R⁵为H，而R³为H或CH₃，则R⁶不为3-吡啶氧基、6-甲基-2-硝基-3-吡啶氧基或2-氯-3-吡啶氧基；如果n＝0，则R⁶不为芳氧基、杂芳氧基、芳硫基、杂芳硫基、芳基-NH或杂芳基-NH；和式(I)的化合物不为1-苄基-3-(4-甲基-哌嗪-1-基)-1H-喹喔啉-2-酮。