[发明专利]2－硫－取代的咪唑衍生物及其作为药物的用途

摘要

本发明涉及式I的2－硫－取代的咪唑衍生物，其中基团R¹、R²、R³和m如说明书中所定义。本发明的化合物具有免疫调节作用和/或细胞因子释放抑制作用，因此适于治疗与免疫系统障碍有关的疾病。

主权项

1、式I的2-硫-取代的咪唑衍生物或其互变异构体、光学异构体或生理上可接受的盐：其中R¹是未取代或被卤素原子、C₁-C₆-烷基或卤代-C₁-C₆-烷基取代的C₁-C₆-烷基、C₃-C₇-环烷基或芳基；R²选自：a)芳基-C₁-C₄-烷基，其中芳基可以带有一个、两个或三个彼此独立地选自下列的取代基：C₁-C₆-烷基、C₁-C₆-烷氧基、卤素、C₁-C₆-烷硫基、C₁-C₆-烷基亚磺酰基、C₁-C₆-烷基磺酰基和羟基，b)未取代或被CN或卤素取代的C₁-C₆-烷基；c)d)R³选自a)NR⁴R¹⁰；b)NR⁷COR¹⁰；c)NR⁷COOR¹⁰；d)NR⁷CONR⁷R¹⁰；e)NR⁷CONR⁷COR¹⁰；f)OR¹⁰；g)S(O)_mR¹⁰；j)卤素；k)OH；j)N₃；k)NH₂；l)SH；其中，如果R²是苯基-C₁-C₄-烷基并且苯基带有C₁-C₆-烷硫基、C₁-C₆-烷基亚磺酰基或C₁-C₆-烷基磺酰基取代基，则R³不是OH、卤素、C₁-C₆-烷硫基或C₁-C₆-烷氧基；R⁴是H或生理学上可裂解的基团，R⁵和R⁶可以相同或不同，并且是H、卤素、OH、C₁-C₆-烷氧基、C₁-C₆-烷基、卤代-C₁-C₆-烷基、C₁-C₆-烷硫基、NH₂、C₁-C₆-烷基氨基或二-C₁-C₆-烷基氨基；R⁷是R⁴、C₁-C₆-烷基或苄基；R¹⁰具有以下含义之一：a)A-Bb)c)d)e)f)被2或3个苯基取代的C₁-C₆-烷基；g)三氟甲基A是直链或支链的C₁-C₆-亚烷基、C₂-C₆-亚链烯基或C₃-亚炔基；B选自a)Hb)c)d)e)f)OC₁-C₆-烷基；g)NR¹¹R¹²；h)OH；i)卤素；j)C₁-C₆-烷硫基R¹¹和R¹²可以相同或不同，它们是H、C₁-C₆-烷基或苯基；Hy是3-至10-元的非芳香族单-、二-或三环碳环，其可以与苯环稠合或不与之稠合；Ar是5-或6-元的芳香族杂环，其含有1、2或3个彼此独立地选自O、S和N的杂原子并且可以与苯环稠合或不与之稠合；Het是5-或6-元的非芳香族杂环，其含有1、2或3个彼此独立地选自O、S和N的杂原子，其可以与苯环稠合或不与之稠合并且可以进行或不进行二环或三环桥接；m是0、1或2；n是1、2、3、4或5。