[发明专利]取代的喹啉CCR5受体拮抗剂

摘要

本发明涉及式(1a)或(1b)的CCR5受体拮抗剂、其其对映体、非对映异构体、盐和溶剂化物，其中R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶和R⁷如说明书中所定义。本发明还涉及使用这些化合物来治疗CCR5介导的疾病的方法。

主权项

1、一种治疗炎性或者免疫调节性疾病的方法，其包括向需要此治疗的患者给药有效量的至少一种式(1a)或(1b)的化合物、其对映体、非对映异构体、盐和溶剂化物，其中：R¹和R^1*独立地是氢、取代或未取代的氨基、烷基、卤烷基、羟基、烷氧基或-C(O)OR^9a；R²、R^2*、R³和R^3*独立地是氢、烷基、卤代烷基、卤素、取代或未取代的氨基、硝基、氰基或烷氧基；R⁴和R^4*独立地是氢或者一个或多个烷基；R⁵是(1)氢，或(2)R⁹、R⁹-氨基环烷基、R⁹-氨基环烯基、(烷氧基)羰基、(芳基氧基)羰基、-SO₂-R⁹、-C(＝O)-NR⁷R⁹、-C(＝O)-NR⁷-SO₂R⁹、-C(＝O)-R⁶、-C(＝O)-R⁹、-C(＝NR¹⁰)-R⁹、-C(＝S)-R⁹、-C(＝NR¹⁰)-NHR⁹、-C(＝)S-NHR⁹、或-C(＝S)-NR⁷-SO₂R⁹，它们中的任意一个都可以是取代或未取代的；R⁶是以下式的基团：R⁷和R^7*独立地是氢、取代或未取代的C_1-6烷基、或取代或未取代的芳基；R⁹是芳基烷基、环烷基、环烯基、环烷基烷基、烷基、杂环基烷基、芳基或杂环基，它们中的任意一个都可以是取代或未取代的；R^9a是(1)氢，或(2)芳基烷基、环烷基、环烯基、环烷基烷基、烷基、杂环基烷基、芳基或杂环基，它们中的任意一个都可以是取代或未取代的；R¹⁰是(1)氢或氰基；(2)烷基或烷氧基，它们中任意一个任选是取代的；n是0、1、2或3；以及n^*是1、2或3。