[发明专利]作为雌激素受体调节剂的雌三烯并[3,2－b]/[3,4－c]吡咯衍生物

摘要

本发明涉及新型雌三烯并[3，2－b]/[3，4－c]吡咯衍生物、含有它们的药用组合物、它们在治疗由雌激素受体介导的病症和疾病中的用途。

主权项

1.一种式(I)的化合物或其药学上可接受的盐，其中R¹选自氢、羟基、A、-O-A、C(O)-A和-SO₂-A；n为0到2的整数；R²各自独立地选自羟基、羧基、卤素、-A、-O-A、-C(O)-A、-C(O)O-A、氨基、烷氨基、二烷基氨基、氰基、氨基羰基、烷氨基羰基、二烷基氨基羰基、-SH、-S-A、-SO-A、-SO₂-A、-SO₂-NH₂、-SO₂-NH(烷基)和-SO₂-N(烷基)₂；m为0到2的整数；R³各自独立地选自-A、-O-A、-S-A、-NH-A、-N(A)₂和-C(O)-A；p为1到2的整数；R⁴各自独立地选自羟基、羧基、氰基、-A、烯基、-烯基-A、炔基、-炔基-A、-O-A、-NH₂、NH(A)、-N(A)₂、-N(A)-C(O)-A、-NH-C(O)-A、-C(O)-N(A)₂、-C(O)-NH₂、-C(O)-NH-A、-SO₂-N(A)₂、-SO₂-NH(A)、-SO₂-NH₂、-N(A)-SO₂-A、-NH-SO₂-A、-C(O)O-A、-OC(O)H和-OC(O)-A；或者，当p为2时，两个R⁴基可一起成为氧代基或＝N(OH)；q为0到2的整数；R⁵各自独立地选自羟基、羧基、卤素、烷基、烷氧基、环烷基和-C(O)-A；其中所述烷基任选被一个或多个独立选自卤素、羟基、羧基或烷氧基的取代基取代；其中A各自独立选自烷基、芳基、芳烷基、环烷基、杂芳基和杂环烷基；其中所述芳基、芳烷基、环烷基、杂芳基或杂环烷基任选被一个或多个独立选自卤素、羟基、羧基、低级烷基、低级烷氧基、硝基、氰基、氨基、低级烷基氨基或二(低级烷基)氨基的取代基取代。