[发明专利]作为药物的新氨基吲唑衍生物与含有它们的药物组合物无效
申请号: | 03820729.X | 申请日: | 2003-09-03 |
公开(公告)号: | CN1678589A | 公开(公告)日: | 2005-10-05 |
发明(设计)人: | D·莱叙斯;G·迪特吕克-罗塞;F·阿莱;D·巴班;T·鲁尼 | 申请(专利权)人: | 安万特医药股份有限公司 |
主分类号: | C07D231/56 | 分类号: | C07D231/56;C07D403/12;C07D401/12;A61K31/416;A61P25/28;A61P25/16;A61P3/00;A61P9/12;A61P35/00;A61P37/04 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 | 代理人: | 黄革生;隋晓平 |
地址: | 法国*** | 国省代码: | 法国;FR |
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摘要: | 本发明涉及通式(I)的新衍生物,式中R3是(1-6C)烷基、芳基、芳基(1-6C)烷基、杂芳基、杂芳基(1-6C)烷基、与(1-10C)环烷基稠合的芳基或杂芳基、杂环基、杂环烷基、环烷基、金刚烷基、多环烷基、烯基、炔基、CONR1R2、COOR1、SO2R1、C(=NH)R1、C(=NH)NR1;R5和R6彼此独立,选自下列基团:卤素、CN、NO2、NH2、OH、COOH、C(O)OR8、-O-C(O)R8、NR8R9、NHC(O)R8、C(O)NR8R9、NHC(S)R8、C(S)NR8R9、SR8、S(O)R8、SO2R8、NHSO2R8、SO2NR8R9、-O-SO2R8、-SO2-O-R8、三氟甲基、三氟甲氧基、(1-6C)烷基、(1-6C)烷氧基、芳基、芳基(1-6C)烷基、杂芳基、杂芳基(1-6C)烷基、杂环基、环烷基、烯基、炔基、金刚烷基、多环烷基。 | ||
搜索关键词: | 作为 药物 氨基 衍生物 含有 它们 组合 | ||
【主权项】:
1.式(I)化合物:
式中:R3是(1-6C)烷基、芳基、芳基(1-6C)烷基、杂芳基、杂芳基(1-6C)烷基、与(1-10C)环烷基稠合的芳基或杂芳基、杂环基、杂环烷基、环烷基、金刚烷基、多环烷基、烯基、炔基、CONR1R2、CSNR1R2、CSNR1R2、COOR1、SO2R1、C(=NH)R1或C(=NH)NR1;这些基团任选被一个或多个选自下列的取代基取代:卤素、CN、NO2、NH2、OH、OR1、COOH、C(O)OR1、-O-C(O)R1、NR1R2、NHC(O)R1、C(O)NR1R2、SR1、S(O)R1、SO2R1、NHSO2R1、SO2NR1R2、C(S)NR1R2、NHC(S)R1、-O-SO2R1、-SO2-O-R1、芳基、杂芳基、杂环基、甲酰基、三氟甲基、三氟甲基硫烷基、三氟甲氧基和(1-6C)烷基;R5和R6彼此独立,选自下列基团:卤素、CN、NO2、NH2、OH、COOH、C(O)OR8、-O-C(O)R8、NR8R9、NHC(O)R8、C(O)NR8R9、NHC(S)R8、C(S)NR8R9、SR8、S(O)R8、SO2R8、NHSO2R8、SO2NR8R9、-O-SO2R8、-SO2-O-R8、三氟甲基、三氟甲氧基、(1-6C)烷基、(1-6C)烷氧基、芳基、芳基(1-6C)烷基、杂芳基、杂芳基(1-6C)烷基、杂环基、环烷基、烯基、炔基、金刚烷基和多环烷基;这些基团任选被一个或多个选自下列的取代基取代:卤素、CN、NO2、NH2、OH、OR10、COOH、C(O)OR10、-O-C(O)R10、NR10R11、NHC(O)R10、C(O)NR10R11、NHC(S)R10、C(S)NR10R11、SR10、S(O)R10、SO2R10、NHSO2R10、SO2NR10R11、-O-SO2R10、-SO2-O-R10、芳基、杂芳基、甲酰基、三氟甲基、三氟甲氧基和(1-6C)烷基;R1、R2、R8、R9、R10、R11彼此独立地是氢、(1-6C)烷基、芳基、烯基、炔基或杂芳基,它们本身任选地被一个或多个选自下列的取代基取代:卤素、(1-6C)烷基、(1-6C)烷氧基、CN、NO2、NH2、OH、COOH、COO烷基、CONH2、甲酰基、三氟甲基和三氟甲氧基;R1和R2或R8和R9或R10和R11可以形成有或没有杂原子的5元或6元环,所述的杂原子例如是O、S、N;当R3是有6元的含氮杂芳基或噻唑基或咪唑基或噁唑基时,那么R5、R6中至少一个是芳基,它任选地被一个或多个选自下列的取代基取代:卤素、CN、NO2、NH2、OH、OR10、COOH、C(O)OR10、-O-C(O)R10、NR10R11、NHC(O)R10、C(O)NR10R11、NHC(S)R10、C(S)NR10R11、SR10、S(O)R10、SO2R10、NHSO2R10、SO2NR10R11、-O-SO2R10、-SO2-O-R10、芳基、杂芳基、甲酰基、三氟甲基、三氟甲氧基和(1-6C)烷基;它们的外消旋化合物、对映异构体、非对映异构体及其混合物、它们的互变异构体以及它们在药学上可接受的盐。
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