[发明专利]作为药物的新氨基吲唑衍生物与含有它们的药物组合物

摘要

本发明涉及通式(I)的新衍生物，式中R3是(1－6C)烷基、芳基、芳基(1－6C)烷基、杂芳基、杂芳基(1－6C)烷基、与(1－10C)环烷基稠合的芳基或杂芳基、杂环基、杂环烷基、环烷基、金刚烷基、多环烷基、烯基、炔基、CONR1R2、COOR1、SO₂R1、C(＝NH)R1、C(＝NH)NR1；R5和R6彼此独立，选自下列基团：卤素、CN、NO₂、NH₂、OH、COOH、C(O)OR8、－O－C(O)R8、NR8R9、NHC(O)R8、C(O)NR8R9、NHC(S)R8、C(S)NR8R9、SR8、S(O)R8、SO₂R8、NHSO₂R8、SO₂NR8R9、－O－SO₂R8、－SO₂－O－R8、三氟甲基、三氟甲氧基、(1－6C)烷基、(1－6C)烷氧基、芳基、芳基(1－6C)烷基、杂芳基、杂芳基(1－6C)烷基、杂环基、环烷基、烯基、炔基、金刚烷基、多环烷基。

主权项

1.式(I)化合物：式中：R3是(1-6C)烷基、芳基、芳基(1-6C)烷基、杂芳基、杂芳基(1-6C)烷基、与(1-10C)环烷基稠合的芳基或杂芳基、杂环基、杂环烷基、环烷基、金刚烷基、多环烷基、烯基、炔基、CONR1R2、CSNR1R2、CSNR1R2、COOR1、SO₂R1、C(＝NH)R1或C(＝NH)NR1；这些基团任选被一个或多个选自下列的取代基取代：卤素、CN、NO₂、NH₂、OH、OR1、COOH、C(O)OR1、-O-C(O)R1、NR1R2、NHC(O)R1、C(O)NR1R2、SR1、S(O)R1、SO₂R1、NHSO₂R1、SO₂NR1R2、C(S)NR1R2、NHC(S)R1、-O-SO₂R1、-SO₂-O-R1、芳基、杂芳基、杂环基、甲酰基、三氟甲基、三氟甲基硫烷基、三氟甲氧基和(1-6C)烷基；R5和R6彼此独立，选自下列基团：卤素、CN、NO₂、NH₂、OH、COOH、C(O)OR8、-O-C(O)R8、NR8R9、NHC(O)R8、C(O)NR8R9、NHC(S)R8、C(S)NR8R9、SR8、S(O)R8、SO₂R8、NHSO₂R8、SO₂NR8R9、-O-SO₂R8、-SO₂-O-R8、三氟甲基、三氟甲氧基、(1-6C)烷基、(1-6C)烷氧基、芳基、芳基(1-6C)烷基、杂芳基、杂芳基(1-6C)烷基、杂环基、环烷基、烯基、炔基、金刚烷基和多环烷基；这些基团任选被一个或多个选自下列的取代基取代：卤素、CN、NO₂、NH₂、OH、OR10、COOH、C(O)OR10、-O-C(O)R10、NR10R11、NHC(O)R10、C(O)NR10R11、NHC(S)R10、C(S)NR10R11、SR10、S(O)R10、SO₂R10、NHSO₂R10、SO₂NR10R11、-O-SO₂R10、-SO₂-O-R10、芳基、杂芳基、甲酰基、三氟甲基、三氟甲氧基和(1-6C)烷基；R1、R2、R8、R9、R10、R11彼此独立地是氢、(1-6C)烷基、芳基、烯基、炔基或杂芳基，它们本身任选地被一个或多个选自下列的取代基取代：卤素、(1-6C)烷基、(1-6C)烷氧基、CN、NO₂、NH₂、OH、COOH、COO烷基、CONH₂、甲酰基、三氟甲基和三氟甲氧基；R1和R2或R8和R9或R10和R11可以形成有或没有杂原子的5元或6元环，所述的杂原子例如是O、S、N；当R3是有6元的含氮杂芳基或噻唑基或咪唑基或噁唑基时，那么R5、R6中至少一个是芳基，它任选地被一个或多个选自下列的取代基取代：卤素、CN、NO₂、NH₂、OH、OR10、COOH、C(O)OR10、-O-C(O)R10、NR10R11、NHC(O)R10、C(O)NR10R11、NHC(S)R10、C(S)NR10R11、SR10、S(O)R10、SO₂R10、NHSO₂R10、SO₂NR10R11、-O-SO₂R10、-SO₂-O-R10、芳基、杂芳基、甲酰基、三氟甲基、三氟甲氧基和(1-6C)烷基；它们的外消旋化合物、对映异构体、非对映异构体及其混合物、它们的互变异构体以及它们在药学上可接受的盐。