[发明专利]与激酶相互作用的化合物有效
申请号: | 03821011.8 | 申请日: | 2003-09-05 |
公开(公告)号: | CN1678619A | 公开(公告)日: | 2005-10-05 |
发明(设计)人: | 维姆·莫伊特曼斯;卡尔·谢弗;迈克尔·利奥·韦斯特;克雷格·马尔登;菲奥娜·福利;纳塔莉·布洛克;杰拉尔德·汤姆埃茨基 | 申请(专利权)人: | 阿尔卡米亚有限公司 |
主分类号: | C07H17/02 | 分类号: | C07H17/02;C07H17/08;A61K31/7056;A61K31/7076;A61K31/4184;A61P9/00;A61P29/00 |
代理公司: | 永新专利商标代理有限公司 | 代理人: | 过晓东 |
地址: | 澳大利*** | 国省代码: | 澳大利亚;AU |
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摘要: | 抑制或影响蛋白激酶活性的方法,其包括将蛋白激酶与式I化合物或其药物学可接受的衍生物接触,式I化合物是呋喃糖或吡喃糖形式的单糖的衍生物。 | ||
搜索关键词: | 激酶 相互作用 化合物 | ||
【主权项】:
1.抑制或影响蛋白激酶活性的方法,其包括将蛋白激酶与式I化合物或其药物学可接受的盐接触,该式I化合物是单糖的呋喃糖或吡喃糖形式的衍生物,
式I其中,n是1或2,X选自以下组中:OR1、未取代的5或6元杂环基团、取代的5或6元杂环基团、未取代的9或10元杂双环基团以及取代的9或10元杂双环基团,R1选自以下组中:C1~C7烷基、C1~C7链烯基、C1~C7炔基、C1~C7杂烷基、C6~C14芳香基、C3~C14杂芳基、C6~C14芳烷基和C3~C14杂芳烷基,Y选自以下组中:未取代的5或6元杂环基团、取代的5或6元杂环基团、未取代的9或10元杂双环基团和取代的9或10元杂双环基团;氨基酸、二肽以及![]()
R6选自以下组中:H、C1~C7烷基、C1~C7链烯基、C1~C7炔基、C1~C7杂烷基、C6~C14芳香基、C3~C14杂芳基、C6~C14芳烷基或C3~C14杂芳烷基,条件是R6、R7和R8不都是H,R9选自H或-(CO)-R6,R7、R8、R11、R12和R14各自独立地选自以下组中:H、C1~C7烷基、C1~C7链烯基、C1~C7炔基、C1~C7酰基、C1~C7杂烷基、C6~C14芳香基、C6~C14芳香基酰基、C6~C14杂芳基、C6~C14杂芳基酰基、C6~C14芳烷基和C6~C14杂芳烷基,R13选自以下组中:未取代的苯基、未取代的苄基、取代的苯基、取代的苄基、H、C1~C7烷基、C1~C7链烯基、C1~C7炔基、C1~C7酰基、C1~C7杂烷基、C6~C14芳香基、C6~C14芳香基酰基、C6~C14杂芳基、C6~C14杂芳基酰基、C6~C14芳烷基或C6~C14杂芳烷基、-S-R6和-O-R6,R15不存在,或者是芳香环上的至少一个取代基,其独立地选自以下组中:OH、NO、NO2、NH2、N3、卤素、CF3、CHF2、CH2F、腈、烷氧基、芳氧基、脒、胍盐、羧酸、羧酸酯、羧酸酰胺、芳香基、环烷基、杂烷基、杂芳基、氨基烷基、氨基二烷基、氨基三烷基、氨基酰基、羰基、取代的或未取代的亚胺、硫酸盐或酯、磺酰胺、磷酸盐或酯、磷酰胺、酰肼、异羟肟酸盐或酯、异羟肟酸、杂芳基氧基、烷基、氨基芳香基、氨基杂芳基、硫代烷基、硫代芳香基和硫代杂芳基。
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