[发明专利]作为MAOB抑制剂的吡咯烷酮衍生物无效
申请号: | 03821256.0 | 申请日: | 2003-09-18 |
公开(公告)号: | CN1681777A | 公开(公告)日: | 2005-10-12 |
发明(设计)人: | H·伊丁;S·乔里顿;D·克鲁梅纳赫;R·M·罗德里格斯萨尔米恩托;A·W·托马斯;B·威尔兹;W·沃斯特尔;R·怀勒 | 申请(专利权)人: | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
主分类号: | C07D207/26 | 分类号: | C07D207/26;C07D401/04;A61K31/4015;A61P25/16;A61P25/28 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 | 代理人: | 黄革生;隋晓平 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | 本发明涉及式I的外消旋或对映异构纯的4-吡咯烷基衍生物、其制备方法、含所述衍生物的药物组合物以及它们在预防和治疗疾病中的用途,所述的疾病特别是由单胺氧化酶B抑制剂介导的疾病、特别是阿尔茨海默氏病或老年性痴呆。 | ||
搜索关键词: | 作为 maob 抑制剂 吡咯烷酮 衍生物 | ||
【主权项】:
1.式I化合物、其单一异构体、外消旋或非外消旋混合物:
其中,Q为=N-或=C(R24)-;X-Y为-CH2-CH2-、-CH=CH-或-CH2-O-;R1、R1.1和R1.2彼此独立地选自氢、卤素、(C1-C6)-烷基、卤代-(C1-C6)-烷基、氰基、(C1-C6)-烷氧基和卤代-(C1-C6)-烷氧基;R21、R22和R23彼此独立地选自氢和卤素;R24为氢、卤素或甲基;R3为-C(O)N(H)CH3或-CH2CN;和R4为氢。
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