[发明专利]制备4－(3′－氯－4′－氟苯胺基)－7－甲氧基－6－(3－吗啉代丙氧基)喹唑啉的方法有效
| 申请号： | 03821550.0 | 申请日： | 2003-09-09 |
| 公开（公告）号： | CN1681796A | 公开（公告）日： | 2005-10-12 |
| 发明（设计）人： | J·P·吉尔代;D·穆迪 | 申请（专利权）人： | 阿斯利康(瑞典)有限公司 |
| 主分类号： | C07D239/90 | 分类号： | C07D239/90;C07D239/94;C07C255/54;C07C255/59 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 张元忠;王景朝 |
| 地址： | 瑞典南*** | 国省代码： | 瑞典;SE |
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| 摘要： | 本发明涉及用于制备喹唑啉衍生物4－ (3′－氯－4′－氟苯胺基)－7－甲氧基－6－(3－吗啉代丙氧基)喹唑啉的化学方法与中间体。特别是，本发明涉及制备式(II)的7－甲氧基－6－(3－吗啉代丙氧基)－3，4－二氢喹唑啉－4－酮与式(III)的4－甲氧基－5－(3－吗啉代丙氧基)－2－硝基苄腈的方法，以及它们在制备所述喹唑啉衍生物中的应用。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 苯胺 甲氧基 吗啉代丙氧基 喹唑啉 方法 | ||
【主权项】：
1、一种制备式II的7-甲氧基-6-(3-吗啉代丙氧基)-3，4-二氢喹唑啉-4-酮的方法，![]()
该方法包括：-(a)还原式III的4-甲氧基-5-(3-吗啉代丙氧基)-2-硝基苄腈![]()
得到式IV的2-氨基-4-甲氧基-5-(3-吗啉代丙氧基)苄腈，![]()
(b)对式IV化合物进行水合作用，得到式V的2-氨基-4-甲氧基-5-(3-吗啉代丙氧基)苯甲酰胺![]()
和(c)使式V化合物与甲酸或其活性衍生物进行环化反应，得到式II化合物。
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