[发明专利]中氮茚的合成无效
申请号: | 03821740.6 | 申请日: | 2003-09-10 |
公开(公告)号: | CN1681813A | 公开(公告)日: | 2005-10-12 |
发明(设计)人: | 孙利军;古层圭三;夏志强;特丽萨·普泽沃卡;张世杰;小野光泽 | 申请(专利权)人: | 辛塔医药品有限公司 |
主分类号: | C07D471/00 | 分类号: | C07D471/00 |
代理公司: | 永新专利商标代理有限公司 | 代理人: | 过晓东 |
地址: | 美国马*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 本发明在此公开由下列分子式所表示的取代的中氮茚的制备方法;包括用由下列分子式所表示的作用物,与任一由下列分子式所表示的环化反应物反应;或者,与由下面分子式表示的化合物与烷基化剂反应而制备的反应物反应。上述分子式的变体均于此限定。 | ||
搜索关键词: | 中氮茚 合成 | ||
【主权项】:
1.一种制备由结构式IIa所表示的化合物的方法,其中A环是未取代的或取代的芳基;包括用由结构式IVa表示的化合物,与由结构式IIIa表示的化合物起反应,或者,与由结构式IIIb表示的化合物与烷基化剂反应制备的反应物起反应;其中:X是共价键,或者是从methanone,砜,亚砜,取代的或未取代的胺,或者是取代的或未取代的亚甲基中选出来的连接基;R0是-H,取代的或未取代的脂肪族基,取代的或未取代的芳基,取代的或未取代的非芳香族杂环基,卤素,-CN,-CORa,-CO2Ra,-CONRaRb,SO2Ra,或者是,-SO2NRaRb;R1是-H,取代的或未取代的脂肪族基,取代的或未取代的芳基,取代的或未取代的非芳香族杂环基,-CN,-ORa,-SRa,或者是,-NRaRb;每个R2独立地是取代的或未取代的脂肪族基,或者是取代的或未取代的芳基;或者两个R2基团,结合在一起,形成惰性连接基;R3是-H,取代的或未取代的脂肪族基,取代的或未取代的芳基,或者是吸电子基团或供电子基团,假若R3是-H,至少有一个R2是仲或叔烷基,或者是取代的或未取代的芳基;每个R4独立地是-H,取代的或未取代的脂肪族基,取代的或未取代的芳基;或者两个R4基团,通过它们键合的氮原子结合在一起,成为取代的或未取代的杂环基团;其中Ra和Rb独立地是-H,烷基,或者是芳基。
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