[发明专利]作为MAOB抑制剂的吡咯烷酮衍生物有效
| 申请号： | 03821767.8 | 申请日： | 2003-09-18 |
| 公开（公告）号： | CN1681778A | 公开（公告）日： | 2005-10-12 |
| 发明（设计）人： | H·伊丁;S·乔里顿;D·克鲁梅纳赫;R·M·罗德里格斯·萨缅托;A·W·托马斯;B·威尔兹;W·沃斯特尔;R·怀勒 | 申请（专利权）人： | 弗·哈夫曼－拉罗切有限公司 |
| 主分类号： | C07D207/26 | 分类号： | C07D207/26;C07D401/04 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 | 代理人： | 黄革生;隋晓平 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | 本发明公开式(I)的外消旋或对映异构纯的4－吡咯烷基衍生物、其制备方法、含有所述衍生物的药用组合物以及它们在预防和治疗由单胺氧化酶B抑制剂介导的疾病、特别是阿尔茨海默氏病和老年性痴呆中的用途。 | ||
| 搜索关键词： | 作为 maob 抑制剂 吡咯烷酮 衍生物 | ||
【主权项】：
1.式I化合物、其单一异构体、外消旋或非外消旋混合物：![]()
其中：Q为＝N-或＝C(R24)-；X-Y为-CH2-CH2-、-CH＝CH-或-CH2-O-；R1、R1.1和R1.2彼此独立地选自氢、卤素、卤代-(C1-C6)-烷基、氰基、(C1-C6)-烷氧基和卤代-(C1-C6)-烷氧基；R21、R22和R23彼此独立地选自氢和卤素；R24为氢、卤素或甲基；R3为-NHR6；R4为氢；和R6为-C(O)H、-C(O)-(C1-C3)-烷基、C(O)-卤代-(C1-C3)烷基、-C(O)O(C1-C3)-烷基、-C(O)NH2或-SO2-(C1-C3)-烷基。
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