[发明专利]抑制COX－2的吡啶衍生物

摘要

式(I)化合物或其药学上可接受的盐是有效的和选择性的COX－2抑制剂，因此可用于治疗多种病症和疾病所致的疼痛、发热和炎症。

主权项

1.一种下式(I)化合物或其药学上可接受的盐：其中：X选自氧或NR²；Y选自CH或氮；R¹选自H、C_1-6烷基、被1至5个氟原子取代的C_1-2烷基、C_1-3烷基OC_1-3烷基、C_3-6链烯基、C_3-6炔基、C_3-10环烷基C_0-6烷基、被C_1-3烷基或C_1-3烷氧基取代的C_4-7环烷基、C_4-12桥环烷基、A(CR⁶R⁷)_n和B(CR⁶R⁷)_n；R²选自H和C_1-6烷基；或R¹和R²与它们连接的氮原子一起形成4-8元饱和杂环例如吡咯烷、吗啉或哌啶环，或5元杂芳环，所述杂芳环未被取代或被一个R⁸取代；R³选自C_1-5烷基和被1至5个氟原子取代的C_1-2烷基；R⁴选自C_1-6烷基、NH₂和R⁹CONH；R⁵选自氢、C_1-3烷基、被1至5个氟原子取代的C_1-2烷基、C_1-3烷基O₂C、卤素、氰基、(C_1-3烷基)₂NCO、C_1-3烷基S和C_1-3烷基O₂S；R⁶和R⁷独立选自H或C_1-6烷基；A是未取代的5元或6元杂芳基或未取代的6元芳基，或5元或6元杂芳基或被一个或多个R⁸取代的6元芳基；R⁸选自卤素、C_1-6烷基、被一个或一个以上的氟原子取代的C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、一个或多个F取代的C_1-6烷氧基、NH₂SO₂和C_1-6烷基SO₂；B选自其中限定环的连结点；R⁹选自H、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、C_1-6烷基OC_1-6烷基、苯基、HO₂CC_1-6烷基、C_1-6烷基OCOC_1-6烷基、C_1-6烷基OCO、H₂NC_1-6烷基、C_1-6烷基OCONHC_1-6烷基和C_1-6烷基CONHC_1-6烷基；R¹⁰选自H和卤素；和n为0-4。