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[发明专利]作为转化生长因子(TGF)抑制剂的新的咪唑类化合物无效

专利信息
申请号： 03822160.8 申请日： 2003-09-08
公开（公告）号： CN1681805A 公开（公告）日： 2005-10-12
发明（设计）人： 劳拉·C·布隆伯格;迈克尔·J·芒奇霍夫 申请（专利权）人： 辉瑞产品公司
主分类号： C07D401/14 分类号： C07D401/14;C07D471/04;C07D405/14;C07D417/14;A61K31/4178;A61P35/00;//;221∶00;221∶00;471∶04;249∶00;221∶00)
代理公司： 北京市柳沈律师事务所 代理人： 赵仁临;张平元
地址： 美国康*** 国省代码： 美国;US
权利要求书： 查看更多 说明书： 查看更多
摘要： 本发明涉及新的咪唑化合物，包括其衍生物，制备该化合物的中间体，含有它们的药物组合物及其药物应用。本发明的化合物是转化生长因子(“TGF”)－β信号传导途径的有效抑制剂。它们用于多种TGF－相关疾病的治疗，所述疾病包括例如癌症和纤维变性疾病。
搜索关键词： 作为 转化 生长因子 tgf 抑制剂 咪唑 化合物
【主权项】：
1.式(Ia)的化合物：和其药物可接受盐，前药，互变异构体，水合物，和溶剂化物，其中R1为饱和、不饱和或芳族的C3-C20一-、二-或多元环，其选择性地含有至少一个选自N，O和S的杂原子，其中R1可以选择性地进一步独立地被至少一个独立选自下列的基团取代：羰基，卤素，卤代(C1-C6)烷基，全卤代(C1-C6)烷基，全卤代(C1-C6)烷氧基，(C1-C6)烷基，(C2-C6)链烯基，(C2-C6)链炔基，羟基，氧代，巯基，(C1-C6)烷硫基，(C1-C6)烷氧基，(C5-C10)芳基或(C5-C10)杂芳基，(C5-C10)芳氧基或(C5-C10)杂芳氧基，(C5-C10)芳(C1-C6)烷基或(C5-C10)杂芳(C1-C6)烷基，(C5-C10)芳(C1-C6)烷氧基或(C5-C10)杂芳(C1-C6)烷氧基，HO-(C＝O)-，酯，酰胺基，醚，氨基，氨基(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷基氨基(C1-C6)烷基，二(C1-C6)烷基氨基(C1-C6)烷基，(C5-C10)杂环基(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷基-和二(C1-C6)烷基氨基，氰基，硝基，氨基甲酰基，(C1-C6)烷基羰基，(C1-C6)烷氧基羰基，(C1-C6)烷基氨基羰基，二(C1-C6)烷基氨基羰基，(C5-C10)芳基羰基，(C5-C10)芳氧基羰基，(C1-C6)烷基磺酰基，和(C5-C10)芳基磺酰基；各R3独立地选自氢，卤素，卤代(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷基，(C2-C6)链烯基，(C2-C6)链炔基，全卤代(C1-C6)烷基，苯基，(C5-C10)杂芳基，(C5-C10)杂环，(C3-C10)环烷基，羟基，(C1-C6)烷氧基，全卤代(C1-C6)烷氧基，苯氧基，(C5-C10)杂芳基-O-，(C5-C10)杂环-O-，(C3-C10)环烷基-O-，(C1-C6)烷基-S-，(C1-C6)烷基-SO2-，(C1-C6)烷基-NH-SO2-，O2N-，NC-，氨基，Ph(CH2)1-6HN-，(C1-C6)烷基HN-，(C1-C6)烷基氨基，[(C1-C6)烷基]2-氨基，(C1-C6)烷基-SO2-NH-，氨基(C＝O)-，氨基O2S-，(C1-C6)烷基-(C＝O)-NH-，(C1-C6)烷基-(C＝O)-[(((C1-C6)烷基)-N]-，苯基-(C＝O)-NH-，苯基-(C＝O)-[((C1-C6)烷基)-N]-，(C1-C6)烷基-(C＝O)-，苯基-(C＝O)-，(C5-C10)杂芳基-(C＝O)-，(C5-C10)杂环-(C＝O)-，(C3-C10)环烷基-(C＝O)-，HO-(C＝O)-，(C1-C6)烷基-O-(C＝O)-，H2N(C＝O)-，(C1-C6)烷基-NH-(C＝O)-，[(C1-C6)烷基]2-N-(C＝O)-，苯基-NH-(C＝O)-，苯基-[((C1-C6)烷基)-N]-(C＝O)-，(C5-C10)杂芳基-NH-(C＝O)-，(C5-C10)杂环-NH-(C＝O)-，(C3-C10)环烷基-NH-(C＝O)-和(C1-C6)烷基-(C＝O)-O-；其中R3的烷基，链烯基，链炔基，苯基，杂芳基，杂环，环烷基，烷氧基，苯氧基，氨基选择性地被至少一个独立选自下列的取代基取代：(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷氧基，卤代(C1-C6)烷基，卤素，H2N-，Ph(CH2)1-6HN-，和(C1-C6)烷基HN-；s为1-5的整数；R4独立地选自氢，卤素，卤代(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷基，(C2-C6)链烯基，(C2-C6)链炔基，全卤代(C1-C6)烷基，苯基，(C5-C10)杂芳基，(C5-C10)杂环，(C3-C10)环烷基，羟基，(C1-C6)烷氧基，全卤代(C1-C6)烷氧基，苯氧基，(C5-C10)杂芳基-O-，(C5-C10)杂环-O-，(C3-C10)环烷基-O-，(C1-C6)烷基-S-，(C1-C6)烷基-S-(C1-C6)烷基-，(C1-C6)烷基-SO2-，(C1-C6)烷基-NH-SO2-，O2N-，NC-，氨基，氨基烷基，Ph(CH2)1-6HN-，(C1-C6)烷基HN-，(C1-C6)烷基氨基，[(C1-C6)烷基]2-氨基，(C1-C6)烷基-SO2-NH-，氨基(C＝O)-，氨基O2S-，(C1-C6)烷基-(C＝O)-NH-，(C1-C6)烷基-(C＝O)-((C1-C6)烷基)-N-，苯基-(C＝O)-NH-，苯基-(C＝O)-[((C1-C6)烷基)-N]-，(C1-C6)烷基-(C＝O)-，苯基-(C＝O)-，(C5-C10)杂芳基-(C＝O)-，(C5-C10)杂环-(C＝O)-，(C3-C10)环烷基-(C＝O)-，HO-(C＝O)-，(C1-C6)烷基-O-(C＝O)-，H2N(C＝O)-，(C1-C6)烷基-NH-(C＝O)-，((C1-C6)烷基)2-N-(C＝O)-，苯基-NH-(C＝O)-，苯基-[((C1-C6)烷基)-N]-(C＝O)-，(C5-C10)杂芳基-NH-(C＝O)-，(C5-C10)杂环-NH-(C＝O)-，(C3-C10)环烷基-NH-(C＝O)-，(C1-C6)烷基-(C＝O)-O-，(C1-C6)烷基-(C＝O)-NH-(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷基-NH-(C＝O)-(C1-C6)烷基，和(C1-C6)烷基-(C＝O)-(C-C6)烷基；其中R4的烷基，链烯基，链炔基，苯基，杂芳基，杂环，环烷基，烷氧基，苯氧基，氨基选择性地被至少一个独立选自下列的取代基取代：(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷氧基，卤代(C1-C6)烷基，卤素，H2N-，NC-，HO-，Ph(CH2)1-6HN-，(C1-C6)烷基HN-，(C5-C10)杂芳基和(C5-C10)杂环基；R6选自氢，(C1-C6)烷基，(C2-C6)链烯基，(C2-C6)链炔基，苯基，(C5-C10)杂芳基，(C5-C10)杂环，(C3-C10)环烷基，(C1-C6)烷基-(SO2)-，(C1-C6)烷基-(SO2)-(C1-C6)烷基，苯基-(SO2)-，H2N-(SO2)-，(C1-C6)烷基-NH-(SO2)-，(C1-C6)烷基-(SO2)-NH-(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷基-NH-(SO2)-(C1-C6)烷基，((C1-C6)烷基)2N-(SO2)-，苯基-NH-(SO2)-，(苯基)2N-(SO2)-，(C1-C6)烷基-(C＝O)-，(C1-C6)烷基-(C＝O)-(C1-C6)烷基，苯基-(C＝O)-，(C5-C10)杂芳基-(C＝O)-，(C5-C10)杂环-(C＝O)-，(C3-C10)环烷基-(C＝O)-，(C3-C10)环烷基-(C＝O)-(C3-C10)环烷基，(C1-C6)烷基-O-(C＝O)-，(C5-C10)杂环-O-(C＝O)-，(C3-C10)环烷基-O-(C＝O)-，H2N-(C＝O)-，(C1-C6)烷基-NH-(C＝O)-，(C1-C6)烷基-NH-(C＝O)-(C1-C6)烷基，(C5-C10)杂环-[((C1-C6)烷基)-N]-(C＝O)-，和(C3-C10)环烷基-[((C1-C6)烷基)-N]-(C＝O)-；其中R6的烷基，链烯基，链炔基，苯基，苄基，杂芳基，杂环，环烷基，烷氧基，苯氧基，氨基被至少一个独立选自下列的基团取代：卤素，(C1-C6)烷基，(C2-C6)链烯基，(C2-C6)链炔基，全卤代(C1-C6)烷基，(C3-C10)环烷基，苯基，苄基，(C5-C10)杂环，(C5-C10)杂芳基，(C1-C6)烷基-SO2-，甲酰基，NC-，(C1-C6)烷基-(C＝O)-，(C3C10)环烷基-(C＝O)-，苯基-(C＝O)-，(C5-C1)杂环-(C＝O)-，(C5-C10)杂芳基-(C＝O)-，HO-(C-O)-，(C1-C6)烷基-O-(C＝O)-，(C3-C10)环烷基-O-(C＝O)-，(C5-C10)杂环-O-(C＝O)-，(C1-C6)烷基-NH-(C＝O)-，(C3-C10)环烷基-NH-(C＝O)-，苯基-NH-(C＝O)-，(C5-C10)杂环-NH-(C＝O)-，(C5-C10)杂芳基-NH-(C＝O)-，((C1-C6)烷基)2-N-(C＝O)-，苯基-[((C1-C6)烷基)-N]-(C＝O)-，羟基，(C1-C6)烷氧基，全卤代(C1-C6)烷氧基，(C3-C10)环烷基-O-，苯氧基，(C5-C10)杂环-O-，(C5-C10)杂芳基-O-，(C1-C6)烷基-(C＝O)-O-，(C3-C10)环烷基-(C＝O)-O-，苯基-(C＝O)-O-，(C5-C10)杂环-(C＝O)-O-，(C5-C10)杂芳基-(C＝O)-O-，O2N-，氨基，(C1-C6)烷基氨基，((C1-C6)烷基)2-氨基，甲酰氨基，(C1-C6)烷基-(C＝O)-NH-，(C3-C10)环烷基-(C＝O)-NH-，苯基-(C＝O)-NH-，(C5-C10)杂环-(C＝O)-NH-，(C5-C10)杂芳基-(C＝O)-NH-，(C1-C6)烷基-(C＝O)-[((C1-C6)烷基)-N]-，苯基-(C＝O)-[(C1-C6)烷基-N]-，(C1-C6)烷基-SO2NH-，(C3-C10)环烷基-SO2NH-，苯基-SO2NH-，(C5-C10)杂环-SO2NH-和(C5-C10)杂芳基-SO2NH-；其中R6取代基的苯基或杂芳基选择性地进一步被至少一个独立选自卤素，(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷氧基，全氟代(C1-C6)烷基和全氟代(C1-C6)烷氧基的基团取代，条件是当R4是取代的苯基时，则(a)R1不是萘基，蒽基或苯基和(b)如果R1为与5-7员的芳族或非芳族环稠合的苯基，其中该环选择性地含有至多3个独立选自N，O和S的杂原子，则该R1部分的稠合环是被取代的；和条件是当R4为氢时，则(a)R1不是萘基或苯基和(b)如果R1为与5-7员的芳族或非芳族环稠合的苯基，其中该环选择性地含有至多3个独立选自N，O和S的杂原子，则该R1部分的稠合环是被取代的；和条件是当R4不是氢或取代的苯基时，则(a)R1不是萘基，蒽基或苯基和(b)如果R1为与5-7员的芳族或非芳族环稠合的苯基或吡啶基时，其中该环选择性地含有至多3个独立选自N，O和S的杂原子，并且选择性地被氧代取代，则该R1部分的稠合环含有至少一个取代的杂原子。
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