[发明专利]5－芳基四唑化合物,其组合物及其应用

摘要

本发明涉及5－芳基四唑化合物，含有有效量的5－芳基四唑化合物的组合物，以及治疗或预防炎性疾病、再灌注病或高尿酸血症的方法，包括将有效量的5－芳基四唑化合物施用于需要的动物。

主权项

1.式Ia的化合物：或其药用盐或水合物，其中：R1为CO2R4；每个R2独立地为-卤素，-NO2，-CN，-OH，-N(R5)(R5)，-OR5，-C(O)R5，-OC(O)R5，-C(O)NHC(O)R5，-(C1-C10)烷基，-(C2-C10)烯基，-(C2-C10)炔基，-(C3-C10)环烷基，-(C8-C14)二环烷基，-(C5-C10)环烯基，-(C3-C10)杂环，-苯基，-萘基，-苯甲基，-CO2R5，-C(O)OCH(R5)(R5)，-NHC(O)R5，-NHC(O)NHR5，-C(O)NHR5，-OC(O)R5，-OC(O)OR5，-SR5，-S(O)R5，或-S(O)2R5；R3为-H，-卤素，-NO2，-CN，-OH，-N(R5)(R5)，-O(CH2)mR5，-C(O)R5，-C(O)NR5R5，-C(O)NH(CH2)m(R5)，-OCF3，-苯甲基，-CO2CH(R5)(R5)，-(C1-C10)烷基，-(C2-C10)烯基，-(C2-C10)炔基，-(C3-C10)环烷基，-(C8-C14)二环烷基，-(C5-C10)环烯基，-萘基，-(C3-C10)杂环，-CO2(CH2)mR5，-NHC(O)R5，-N(R5)C(O)R5，-NHC(O)NHR5，-OC(O)(CH2)mCHR5R5，-CO2(CH2)mCHR5R5，-OC(O)OR5，-SR5，-S(O)R5，-S(O)2R5，-S(O)2NHR5，或R4为-(C5)杂芳基，-(C6)杂芳基，苯基，萘基，或苯甲基；每个R5独立地为-H，-CF3，-(C1-C10)烷基，-苯甲基，-金刚烷基，-吗啉基，-吡咯烷基，-pyrridyloxide，-吡咯烷基二酮，-哌啶基，-(C2-C10)烯基，-(C2-C10)炔基，-(C3-C10)环烷基，-(C8-C14)二环烷基，-(C3-C10)杂环，或每个R6独立地为-H，-卤素，-NO2，-CN，-OH，-CO2H，-N((C1-C10)烷基(C1-C10)烷基)，-O(C1-C10)烷基，-C(O)(C1-C10)烷基，-C(O)NH(CH2)m(C1-C10)烷基，-OCF3，-苯甲基，-CO2(CH2)mCH((C1-C10)烷基(C1-C10)烷基)，-C(O)H，-CO2(C1-C10)烷基，-(C1-C10)烷基，-(C2-C10)烯基，-(C2-C10)炔基，-(C3-C10)环烷基，-(C8-C14)二环烷基，-(C5-C10)环烯基，-(C5)杂芳基，-(C6)杂芳基，-苯基，萘基，-(C3-C10)杂环，-CO2(CH2)m(C1-C10)烷基，-CO2(CH2)mH，-NHC(O)(C1-C10)烷基，-NHC(O)NH(C1-C10)烷基，-OC(O)(C1-C10)烷基，-OC(O)O(C1-C10)烷基，-SO2NHR5，或-S(O)2NH2；n为从0到4的整数；每个m独立地为从0到8的整数；以及每个p独立地为从0到5的整数。