[发明专利]作为雌激素受体(ER)配体的取代的4－(吲唑－3－基)苯酚及其在治疗炎症中的应用

摘要

本发明提供了具有以结构的式I或II化合物或其药学上可接受的盐，其中R₁、R₂、R₃、R₄、R₅、R₆、R₇、R₈、R₉和R₁₀如说明书中定义，其用于治疗疾病的炎性成分，特别是用于治疗动脉粥样硬化、心肌梗塞、充血性心力衰竭、炎症性肠病、关节炎、II型糖尿病以及自身免疫病如多发性硬化和类风湿性关节炎。

主权项

1、具有以下结构的式I或II的化合物其中R₁为氢、1-6个碳原子的烷基、2-7个碳原子的烯基、3-8个碳原子的环烷基、4-8个碳原子的环烯基、6-20个碳原子的芳基、7-26个碳原子的芳烷基、或者4-14个原子的，含有选自N、O和S的1-4个杂原子，饱和的、不饱和的或部分不饱和的杂环的环或环系；R₂、R₃、R₄和R₅分别独立地为氢、1-6个碳原子的烷基、2-7个碳原子的烯基、羟基、1-6个碳原子的烷氧基、6-20个碳原子的芳氧基、卤素、三氟甲基、-CN、-NO₂、-CHO或-CO₂R₁₁；R₆、R₇、R₈和R₉分别独立地为氢、1-6个碳原子的烷基、2-7个碳原子的烯基、羟基、1-6个碳原子的烷氧基、6-20个碳原子的芳氧基、卤素、三氟甲基、-CO₂R₁₁、6-20个碳原子的芳基、7-26个碳原子的芳烷基、或者4-14个原子的，含有选自N、O和S的1-4个杂原子，饱和的、不饱和的或部分不饱和的杂环的环或环系，其中氮或硫原子任选被氧化，氮任选被四价化；R₁₀为氢、-COR₁₁、-CONHR₁₁、-P(＝O)(OH)OR₁₁或-CO(CH₂)_nCH(NHR₁₂)CO₂R₁₁；R₁₁为氢、1-6个碳原子的烷基、6-20个碳原子的芳基或7-26个碳原子的芳烷基；R₁₂为氢或-CO₂R₁₁；n＝0-3，或其药学上可接受的盐。