[发明专利]新的腺嘌呤化合物及其用途

摘要

一种局部给药的药物，其可以有效地作为抗过敏药。该局部给药的药物含有作为活性成分的通式(1)表示的腺嘌呤化合物：(1)[其中环A是6－10元单环或双环芳族烃环，或5－10元单环或双环含1－3个选自0－2个氮原子、0或1个氧原子和0或1个硫原子的杂芳族环，n是0－2的整数，m是0－2的整数，R是卤原子、取代或未取代的烷基等等，X¹是氧原子、硫原子、NR¹ (其中R¹是氢原子或烷基)或单键，Y¹是单键、亚烷基等等，Y²是单键、亚烷基等等，Z是亚烷基，Q¹和Q²中的至少一个是－COOR¹⁰ (其中R¹⁰是取代或未取代的烷基等等)]等等或作为活性成分的其药学上可接受的盐。

主权项

1.一种可局部给药的药物，含通式(1)表示的腺嘌呤化合物：其中环A是6-10元单环或双环芳族烃环，或5-10元单环或双环含1-3个选自0-2个氮原子、0或1个氧原子和0或1个硫原子的杂原子的杂芳族环，n是0-2的整数，m是0-2的整数，R是卤原子、取代或未取代的烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的烷氧基、或取代或未取代的氨基，以及当n是2是，R可以是相同的或不同的，X1是氧原子、硫原子、NR1(其中R1是氢原子或烷基)或单键，Y1是单键、可以被桥氧基取代的亚烷基、或下式的二价基团：(其中r1和r2独立地是1-3的整数)，Y2是单键、任选被羟基或桥氧基取代的亚烷基、氧化烯、亚环烷基、环氧化烯、含1或2个杂原子的单环杂环的二价基团，其中所述杂原子选自氮原子其中所述氮原子可以被取代、氧原子和硫原子其中所述硫原子可以被1-2个氧原子氧化，或下式的二价基团：(其中A’是亚环烷基、s1是1-3的整数)，Z是亚烷基，Q1是氢原子、卤原子、羟基、烷氧基、或是一个选自由下面所示取代基组成的基团，Q2是一个选自由下面所示取代基组成的基团，Q2中的R10或R11可以与R一起，连同相连的环A形成一个9-14元的稠合二环或三环，当m是0时，Q1是一个选自由下面所示取代基组成的基团，取代基：-COOR10；-COSR10；-OCOOR10；-OCOR10；-CONR11R12；-OCONR11R12 (其中R10是取代或未取代的烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的链烯基、取代或未取代的环链烯基、或者是取代或未取代的炔基，R11和R12独立地是氢原子、取代或未取代的烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的链烯基、取代或未取代的环链烯基、或取代或未取代的炔基、或者R11和R12可以与相连的氮原子一起形成一个5-7元的含一个或多个氮原子的杂环)；以及选自下式(3)-(6)的任何基团：(其中M是单键、氧原子或硫原子，以及q是1-3的整数)，以及当m是2时，(Y2-Q2)可以相同或不同，或作为活性成分的其药学上可接受的盐。