[发明专利](1－膦酰甲氧基－2－烷基环丙基) 甲基核苷衍生物的(+)－反式－异构体、用于制备其立体异构体的方法、及其抗病毒剂的用途

摘要

本发明涉及可用作抗病毒剂(特别是，针对乙型肝炎病毒)的通式(1)的(1－膦酰甲氧基－2－烷基环丙基)甲基核苷衍生物的(+)－反式－异构体，其药学可接受的盐、水合物、或溶剂化物，和用于制备通式(1)化合物的立体异构体的方法，以及用于治疗病毒疾病(特别是，针对乙型肝炎病毒)的含有通式(1)化合物的(+)－反式－异构体、其药学可接受的盐、水合物、或溶剂化物作为活性物质的组合物。

主权项

1.由下式(1)代表的(1-膦酰甲氧基-2-烷基环丙基)甲基核苷衍生物的(+)-反式-异构体、其药学可接受的盐、水合物或溶剂化物：其中R¹代表C₁-C₇烷基，R²和R³彼此独立地代表氢，或代表可被选自卤素、C₁-C₄-烷氧基、苯氧基、C₇-C₁₀-苯基烷氧基、和C₂-C₅-酰氧基的一个或多个取代基任选取代的C₁-C₄-烷基，或代表C₂-C₇-酰基、C₆-C₁₂-芳基、C₁-C₇-烷基氨基羰基、二(C₁-C₇-烷基)氨基羰基或C₃-C₆-环烷基氨基羰基，或代表-(CH₂)m-OC(＝O)-R⁴，其中m表示1-12的整数且R⁴代表C₁-C₁₂-烷基、C₂-C₇-链烯基、C₁-C₅-烷氧基、C₁-C₇-烷基氨基、二(C₁-C₇-烷基)氨基、C₃-C₆-环烷基、或具有1或2个选自氮和氧的杂原子的3-到6-元杂环，Q代表具有下式的基团：或其中，X¹、X²、X³和X⁴彼此独立地代表氢、氨基、羟基、或卤素，或代表C₁-C₇-烷基、C₁-C₅-烷氧基、烯丙基、羟基-C₁-C₇-烷基、苯基、或苯氧基，其每一个均可被硝基或C₁-C₅-烷氧基任选取代，或代表C₆-C₁₀-芳硫基，其可被硝基、氨基、C₁-C₆-烷基、或C₁-C₄-烷氧基任选取代，或代表C₆-C₁₂-芳基氨基、C₁-C₇-烷基氨基、二(C₁-C₇-烷基)氨基、C₃-C₆-环烷基氨基，或的结构，其中n表示1或2的整数且Y¹代表O、CH₂、或N-R(R代表C₁-C₇-烷基或C₆-C₁₂-芳基)。