[发明专利]制备酰化肽的方法有效
| 申请号： | 03823008.9 | 申请日： | 2003-09-25 |
| 公开（公告）号： | CN1684941A | 公开（公告）日： | 2005-10-19 |
| 发明（设计）人： | D·L·丁韦伯;I·H·延森;L·B·汉森 | 申请（专利权）人： | 诺沃娜第克公司 |
| 主分类号： | C07C235/72 | 分类号： | C07C235/72;C07K1/06;G01N33/68;A61K38/28;C07K14/605;C07K14/62 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 程泳 |
| 地址： | 丹麦*** | 国省代码： | 丹麦;DK |
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| 摘要： | 本发明提供了一种用于酰化肽的一个或多个氨基的方法，其中所述酰化反应在含有低于10％w/w非质子极性溶剂的水性混合物中进行。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 酰化肽 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备N-酰化肽的方法，所述方法包括下列步骤：a)在碱性条件下于水性混合物中将具有至少一个自由氨基的肽与通式I的酰化剂反应![]()
其中n是0-8；R1是COOR4；R2是亲脂性部分；R3与R3所连接的羧基一起被称为活性酯或活性N-羟基酰亚胺酯；且R4选自氢、C1-12-烷基和苄基；b)如果R4不是氢，在碱性条件下皂化酰化肽的酯基(COOR4)；c)分离N-酰化肽，其特征在于，所述步骤a)中的水性混合物中含有低于10％w/w的非质子极性溶剂。
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