[发明专利]治疗缺血性心脏病及充血性心衰竭的人类G蛋白偶联受体及其调节物无效
| 申请号： | 03823488.2 | 申请日： | 2003-07-25 |
| 公开（公告）号： | CN1684975A | 公开（公告）日： | 2005-10-19 |
| 发明（设计）人： | 约翰·W·亚当姆斯;丹尼尔·T·康诺利 | 申请（专利权）人： | 阿瑞那制药公司 |
| 主分类号： | C07K14/00 | 分类号： | C07K14/00;C07H21/04;G01N33/53;C12Q1/16;A01K67/00 |
| 代理公司： | 中原信达知识产权代理有限责任公司 | 代理人： | 杨青;樊卫民 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本发明涉及鉴别候选化合物是否为孤儿G蛋白偶联受体(GPCR)调节物的方法。优选为人类GPCR。在一些实施方案中，GPCR由心肌细胞内源表达。在一些实施方案中，GPCR与Gi偶联并降低细胞内cAMP的含量。在一些实施方案中，GPCR的过量表达会促进心肌细胞的存活。在一些实施方案中，GPCR的过量表达可挽救心肌细胞免于缺氧/复氧诱导的细胞淍亡。在一些实施方案中，患有充血性心衰竭个体体内的GPCR被下调。本发明的激动剂可有效用作治疗包含心肌梗塞、心肌梗塞后重造，以及充血性心衰竭等缺血性心脏病的治疗剂。 | ||
| 搜索关键词： | 治疗 缺血性 心脏病 充血 心衰 人类 蛋白 受体 及其 调节 | ||
【主权项】：
1.一种鉴定候选化合物是否为RUP41 GPCR调节物的方法，所述GPCR包含一种选自如下的多肽：(a)SEQ ID NO：2的多肽；(b)SEQ ID NO：3的多肽；以及(c)SEQ ID NO：5的多肽；或其片段或变体，其中受体偶联至G蛋白，所述方法包含下列步骤：(a’)将候选化合物与受体接触；(b’)确定受体功能是否已被调节，其中受体功能的改变表示该候选化合物为所述GPCR的调节物。
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