[发明专利]一种合成子的改进合成方法无效
| 申请号： | 03823536.6 | 申请日： | 2003-09-30 |
| 公开（公告）号： | CN1688539A | 公开（公告）日： | 2005-10-26 |
| 发明（设计）人： | T·邝;C·古;S·－H·杨 | 申请（专利权）人： | SK能量及化学公司 |
| 主分类号： | C07C243/28 | 分类号： | C07C243/28 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 张元忠;王景朝 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本发明涉及一种具有重要商业价值的合成子ECHB的改进合成方法，该方法以容易获得的3－羟基－γ－丁内酯为起始原料。该反应使用无需分离或提纯中间体的单釜法。相对于本领域先前所使用的方法，其优点在于：所用试剂和条件能使不希望的副反应最小化，且可方便地用于工业规模的生产。该产品以高产率制得且易于纯化得到一种优良的中间体，以供进一步合成具有重要商业价值的产品比如L－肉碱和HMG－coA还原酶抑制剂产物中所使用的药学上重要的活性物质，比如阿伐他汀。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 合成 改进 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备4-氰基-3-羟基丁酸低级烷基酯(ACHB)的方法，该方法包括以下步骤：(a)在酰化剂的存在下，用一种卤化试剂与溶于低级链烷醇溶剂中的3-羟基-γ-丁内酯反应，得到一种包括4-卤代-3-羟基丁酸低级烷基酯的反应产物，其中所述的卤代选自溴代和碘代，和(b)将步骤(a)的反应产物不经分离或提纯与氰离子源反应，反应混合物的pH值为7～11，制得4-氰基-3-羟基丁酸低级烷基酯(ACHB)和最少的副产物。
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