[发明专利]制备噻吩并吡咯衍生物的方法和中间体

摘要

本发明涉及新的方法和中间体。一种制备式(I)化合物的方法，其中R⁴和R⁵如说明书中的定义，R⁶为氢或保护基，该方法包括使式(II)化合物环化，除去R⁷，然后如果有需要，除去任何保护基R⁶，其中R⁴、R⁵和R⁶同式(I)定义，R⁷为氮保护基。本文还介绍及要求保护新的中间体及其在制备药用化合物中的用途。

主权项

1.一种制备式(I)化合物的方法，其中R⁴和R⁵独立选自氢、卤基、硝基、氰基、羟基、氟代甲基、二氟代甲基、三氟代甲基、三氟代甲氧基、氨基、羧基、氨基甲酰基、巯基、氨磺酰基、脲基、C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_1-6烷氧基、C_1-6烷酰基、C_1-6烷酰基氧基、N-(C_1-6烷基)氨基、N，N-(C_1-6烷基)₂氨基、C_1-6烷酰基氨基、N-(C_1-6烷基)氨基甲酰基、N，N-(C_1-6烷基)₂氨基甲酰基、a为0-2的C_1-6烷基S(O)_a、C_1-6烷氧基羰基、C_1-6烷氧基羰基氨基、N-(C_1-6烷基)氨磺酰基、N，N-(C_1-6烷基)₂氨磺酰基、C_1-6烷基磺酰基氨基和C_1-6烷基磺酰基-N-(C_1-6烷基)氨基；R⁶为氢或保护基，该方法包括使式(II)化合物环化，除去R⁷基团，然后如果需要，除去任何R⁶保护基团，其中R⁴、R⁵和R⁶同式(I)定义，R⁷为氮保护基。