[发明专利]自诱导剂类似物的组合库,自诱导剂激动剂和拮抗剂,以及它们的使用方法

摘要

本发明涉及自诱导剂类似物的固相或液相组合库。本发明也涉及自诱导剂激动剂和拮抗剂。此外，本发明涉及鉴别自诱导剂激动剂和拮抗剂的方法，以及调节自诱导剂受体活性、调节生物膜形成、调节患者中微生物的生长或毒性、抑制微生物的群体感应机制的方法，和使用本发明的自诱导剂类似物对患者治疗由具有群体感应机制的微生物引起的感染的方法。

主权项

1.自诱导剂类似物组合库，包括如下结构的两种或多种不同的自诱导剂类似物其中X₁独立地选自H和OH组成的组，X₂独立地选自H和OH组成的组，X₃独立地选自H、OH、SH、OR¹、SR¹、NH₂、NHR¹，NR¹R²、COOR¹、烷基、环烷基、链烯基、炔基、芳基、杂芳基、杂脂环基、酰基、羰基、氰基、硝基、卤素、和化合的邻接的X₃取代基、有3-8个碳原子的环烷基、包含碳原子和1-6个选自N、S和O的杂原子的3-8元的杂环烷基，和3-8元的芳环或杂芳环，其中R¹和R²选自H、烷基、环烷基、链烯基、芳基、杂芳基、羰基和磺酰基组成的组，●是固体载体，且n是0-4；或者其中X₃独立地选自H、OH、SH、OR¹、SR¹、NH₂、NHR¹，NR¹R²、COOR¹、烷基、环烷基、链烯基、炔基、芳基、杂芳基、杂脂环基、酰基、羰基、氰基、硝基、卤素、和化合的邻接的X₃取代基、有3-8个碳原子的环烷基、包含碳原子和1-6个选自N、S和O的杂原子的3-8元的杂环烷基，和3-8元的芳环或杂芳环组成的组，其中R¹和R²选自H、烷基、环烷基、链烯基、芳基、杂芳基、羰基和磺酰基组成的组，●是固体载体且n是0-4；或者其中X₁、X₂和X₃独立地选自H、OH、SH、OR¹、SR¹、NH₂、NHR¹，NR¹R²、COOR¹、烷基、环烷基、链烯基、炔基、芳基、杂芳基、杂脂环基、酰基、羰基、氰基、硝基、卤素、和化合的邻接的X₁、X₂和X₃取代基、有3-8个碳原子的环烷基、包含碳原子和1-6个选自N、S和O的杂原子的3-8元的杂环烷基，和3-8元的芳环或杂芳环组成的组，其中R¹和R²选自H、烷基、环烷基、链烯基、芳基、杂芳基、羰基和磺酰基组成的组，且●是固体载体；或者其中X₂和X₃独立地选自H、OH、SH、OR¹、SR¹、NH₂、NHR¹，NR¹R²、COOR¹、烷基、环烷基、链烯基、炔基、芳基、杂芳基、杂脂环基、酰基、羰基、氰基、硝基、卤素、和化合的邻接的X₂和X₃取代基、有3-8个碳原子的环烷基、包含碳原子和1-6个选自N、S和O的杂原子的3-8元的杂环烷基，和3-8元的芳环或杂芳环组成的组，其中R¹和R²选自H、烷基、环烷基、链烯基、芳基、杂芳基、羰基和磺酰基组成的组，和●是固体载体，且其中R选自C_mH_2m组成的组，其中m是1-14，其中p是1-14，和其中q是1-14，X₄是OH且X₅是H，或者X₄是H且X₅是OH。