[发明专利]呋喃酮衍生物及其制备方法无效

专利信息
申请号: 03824399.7 申请日: 2003-08-19
公开(公告)号: CN1688543A 公开(公告)日: 2005-10-26
发明(设计)人: 纳雷什·库马尔 申请(专利权)人: 拜欧希格诺有限公司
主分类号: C07D207/36 分类号: C07D207/36;C07D207/44;C07D307/58;C08F224/00;A61K31/4015;A61K31/341;A61K7/16;A61P31/00;A61P33/00;A61P17/10;A01N43/08;A01N43/36;A61L12/14;B08B17/02
代理公司: 永新专利商标代理有限公司 代理人: 张晓威
地址: 澳大利亚*** 国省代码: 澳大利亚;AU
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摘要: 发明涉及新的合成方法、这种新方法的产物和这些产物的用途。具体而言,本发明提供呋喃酮,特别是费诺莱得与胺反应的方法。本发明具体用于合成卤化的1,5-二氢-吡咯-2-酮、5-卤代亚甲基取代的1,5-二氢吡咯-2-酮(费诺莱得的内酰胺类似物)、5-氨基取代的呋喃酮和5-氨基亚甲基-2(5H)-呋喃酮和它们的合成类似物。本发明还涉及新的化合物及其用途。
搜索关键词: 呋喃 衍生物 及其 制备 方法
【主权项】:
1.用于制备式II的化合物的方法,其中R1和R2独立地选自基团H、卤素、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烷氧基、取代或未取代的氧代烷基、取代或未取代的链烯基、取代或未取代的芳基或芳基烷基,它们任选被一个或多个杂原子中断,为直链或支链的,亲水或亲氟的;R3和R4独立地选自基团H、卤素、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烷氧基、取代或未取代的芳基或者取代或未取代的芳基烷基;R5选自H、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烷氧基、取代或未取代的烷基甲硅烷基、取代或未取代的氧代烷基、取代或未取代的链烯基、取代或未取代的芳基或者取代或未取代的芳基烷基,它们任选被一个或多个杂原子中断,为直链或支链的,亲水或亲氟的,或者形成氨基酸的一部分,或者为核苷、低聚物、聚合物、树枝状大分子、基材或表面,该方法包括使式I的化合物与式R5NH2的化合物反应,其中R1和R2独立地为H、卤素、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烷氧基、取代或未取代的氧代烷基、取代或未取代的链烯基、取代或未取代的芳基或者取代或未取代的芳基烷基,它们任选被一个或多个杂原子中断,为直链或支链的,亲水或亲氟的;R3和R4独立地为H、卤素、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烷氧基、取代或未取代的芳基或芳基烷基;而R为羟基、卤素;且代表单键,在这种情况下R不存在,或者代表双键,条件是R1、R2、R3和R4至少一个为卤素,其中R5选自H、取代或未取代的烷基、羟基、取代或未取代的烷氧基、取代或未取代的氧代烷基、取代或未取代的链烯基、取代或未取代的芳基或者取代或未取代的芳基烷基,它们任选被一个或多个杂原子中断,为直链或支链的,亲水或亲氟的,或者形成氨基酸的一部分,或者为核苷、低聚物、聚合物、树枝状大分子、基材或表面。
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