[发明专利]缬沙坦的制备方法无效
| 申请号： | 03824514.0 | 申请日： | 2003-09-22 |
| 公开（公告）号： | CN1688556A | 公开（公告）日： | 2005-10-26 |
| 发明（设计）人： | D·登尼－迪斯舍尔;H·希尔特;D·内维尔;G·塞德尔迈耶;A·施奈德尔;N·德里安;D·考夫曼 | 申请（专利权）人： | 诺瓦提斯公司 |
| 主分类号： | C07D257/04 | 分类号： | C07D257/04 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 | 代理人： | 黄革生;林柏楠 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | 本发明涉及血管紧张素受体阻滞剂(ARB；也称作血管紧张素II受体拮抗剂或AT1受体拮抗剂)及其盐的制备方法、新中间体和方法步骤。 | ||
| 搜索关键词： | 缬沙坦 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.式(I)化合物或其盐的制备方法：![]()
包括：(a)在还原胺化条件下使式(IIa)化合物或其盐![]()
其中R1是氢或四唑保护基，与式(IIb)化合物或其盐反应，![]()
其中R2表示氢或羧基保护基；和(b)将所得式(IIc)化合物或其盐![]()
用式(IId)化合物酰化，![]()
其中R3是活化基团；和(c)如果R1和/或R2不为氢，则除去所得式(IIe)化合物或其盐上的保护基，![]()
和(d)分离所得式(I)化合物或其盐，并且如果需要将所得式(I)的游离酸转化成其盐或将所得式(I)化合物的盐转化成式(I)的游离酸或将所得式(I)化合物的盐转化成不同的盐。
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