[发明专利]抑制蛋白质和酶活性的具有配位的双(二苯基膦)二茂铁配体的环钯化合物和相关的疾病和失调的治疗

摘要

本发明涉及含有双二苯基膦－二茂铁配位配体的环钯化合物和其类似物，其作为肽和酶的活性抑制剂，如丝氨酸肽酶、半胱氨酸蛋白酶、金属蛋白酶和肽链内切酶家族的酶，这些酶的其中一些与恶性肿瘤，如甲状腺肿瘤的生长和转移有关。该化合物的例子如图所示。通过作用于上述酶并参与DNA分子的插入，这些化合物调控免疫系统。

主权项

1、环钯化合物或其药物学上可接受的盐或络合物，该化合物是有机金属化合物，其含有钯、δC-PD键和配位键Y→Pd，形成具有如下结构的有机环：其中：-X代表选自下列的元素：卤素(Cl、F、Br、I)；拟卤素(N₃、NCO、NCS、SCN)；或乙酸根(H₃C-COO^-)；和-Y代表选自元素周期表V或VI族的元素，如N、P、As、Sb、Bi、O、S、Se、Te；-C代表sp²或sp³杂化的碳原子，其与钯原子共价连接，含有C、Y和D的所示的环可以由三到八个原子组成。-C和Y之间，用曲线表示，具有连续的原子形成环钯的环，由三到八个原子组成，包括钯原子；典型地，非限制性地所述原子选自碳、氮、氧或硫；另一方面，构成该环的每一个原子与其它原子或基团相连，形成该环的可变外部结构，线状或环状，本申请人对此不作特别限制；-L代表配位配体，其是来源于元素周期表V组(N、P、As、Sb、Bi)的供体原子，位于双二苯基膦-二茂铁化合物中，具体如下示意图2所示，所示存在的L-L表明在所述的双二苯基膦-二茂铁化合物中存在两个连接子L，而R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11和R12分别代表了下列基团，可以以任何顺序出现：氢(H)、烷基、芳基、二烯基、烷氧基、硅氧基、羟基(OH)、氨基(-NH₂)、亚胺基、卤素(F、Cl、Br、I)、亚氨基、硝基(-NO₂)。 示意图2