[发明专利]用于治疗精神分裂症的杂环取代的哌嗪

摘要

本发明涉及式I化合物，其中X、Y、Z、A、R¹、R²、R³、R⁴、R⁹、W¹、W²是如说明书中所定义的，还涉及含有它们的药物组合物和它们在治疗中枢神经系统和其它疾病中的用途。

主权项

1、式1化合物：其中X是S、O、SO、SO₂、CH₂或NR¹⁰；Y是N或CH；Z是N或CH；A是-(CH₂)_mCH₂-、-(CH₂)_mO-、-(CH₂)_mNR¹¹-或-(CH₂)_mC(R¹²R¹³)-，其中R¹²和R¹³分别选自被1-3个氟原子任选取代的(C₁-C₄)烷基、被1-3个氟原子任选取代的(C₁-C₄)烷氧基、羟基和氨基烷基；或R¹²和R¹³与和它们相连的碳一起形成羰基；m是1-4的整数；R⁴和R⁹分别选自被1-3个氟原子任选取代的(C₁-C₄)烷基、被1-3个氟原子任选取代的(C₁-C₄)烷氧基、卤素、硝基、氰基、氨基、(C₁-C₄)烷基氨基和二(C₁-C₄)烷基氨基；或当X是NR¹⁰时，R⁴和R⁹之一可与和它相连的碳一起，和与R¹⁰和与它相连的N一起形成杂环，该杂环含有4-7个环单元，其中1-3个环单元是选自N、O和S的杂原子，其余环单元是碳，其前提是，当R¹¹与R⁴和R⁹之一形成环时，R⁴和R⁹中另一个不存在；R¹⁰和R¹¹分别选自H、被1-3个氟原子任选取代的(C₁-C₄)烷基和被1-3个氟原子任选取代的(C₁-C₄)烷氧基；R¹是H、被1-3个氟原子任选取代的(C₁-C₄)烷基、芳基、-C(O)R¹⁴，其中R¹⁴是芳基、(C₁-C₄)烷基、芳基-(C₁-C₄)烷基-或杂芳基-(C₁-C₄)烷基-，其中芳基-(C₁-C₄)烷基-或杂芳基-(C₁-C₄)烷基-的烷基部分可被1-3个氟原子任选取代，和其中这些基团的芳基和杂芳基部分可被一个或多个取代基，优选0-2个取代基任选取代，该取代基分别选自卤素、硝基、氨基、氰基、被1-3个氟原子任选取代的(C₁-C₆)烷基和被1-3个氟原子任选取代的(C₁-C₆)烷氧基；R²和R³分别选自H、(C₁-C₄)烷基、(C₁-C₄)烷氧基、卤素、芳基、芳基-(C₁-C₄)烷基-、杂芳基和杂芳基-(C₁-C₄)烷基-，其中(C₁-C₄)烷基和(C₁-C₄)烷氧基的烷基部分可被1-3个氟原子任选取代，还可独立地被氨基或羟基取代基任选取代，其中芳基-(C₁-C₄)烷基-和杂芳基-(C₁-C₄)烷基-的烷基部分可被1-3个氟原子任选取代，和其中这些基团的芳基和杂芳基部分可被一个或多个取代基，优选0-2个取代基任选取代，该取代基分别选自卤素、硝基、氨基、氰基、被1-3个氟原子任选取代的(C₁-C₆)烷基和被1-3个氟原子任选取代的(C₁-C₆)烷氧基；或R²和R³之一可与和它相连的碳一起，和与W¹的喹啉酮环碳一起形成饱和或不饱和杂环，该杂环含有4-7个环单元，其中1-3个环单元可以是选自N、O和S的杂原子，其余环单元是碳，其前提是，当W¹与R²和R³之一形成环时，R²和R³中另一个不存在；W¹是CR⁵R⁶和W²是CR⁷R⁸，由W¹至W²的虚线表示任选的双键，其前提是当在W¹和W²之间存在双键时，R⁵和R⁷不存在；R⁵、R⁶、R⁷和R⁸分别选自H、卤素、硝基、氰基、氨基、(C₁-C₄)烷基氨基、二(C₁-C₄)烷基氨基、被1-3个氟原子任选取代的(C₁-C₄)烷基和被1-3个氟原子任选取代的(C₁-C₄)烷氧基；或连接于碳原子的R⁵、R⁶、R⁷和R⁸的任何两个与它们相连的碳一起形成(C₃-C₇)饱和或不饱和碳环，其前提是W¹的喹啉酮碳不与R⁵、R⁶、R⁷和R⁸中的两个形成环，而与R²或R³形成环；和该化合物可药用的盐。