[发明专利]用于治疗疼痛的治疗剂无效

专利信息
申请号: 03825297.X 申请日: 2003-09-24
公开(公告)号: CN1701071A 公开(公告)日: 2005-11-23
发明(设计)人: 孙群;周晓明 申请(专利权)人: 欧洲凯尔特公司
主分类号: C07D403/04 分类号: C07D403/04;C07D401/04;C07D285/10;C07D237/20;C07D241/20;C07D239/42;C07D213/74;A61K31/496;A61P29/00
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 张元忠;刘玥
地址: 卢森堡*** 国省代码: 卢森堡;LU
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摘要: 发明公开了通式如下的化合物或其药学可接受的盐(“羟基亚氨基哌嗪化合物”):其中的Ar、Ar1、Ar2、R3-R6、R13、m和t都已经公开于此;含有有效量的羟基亚氨基哌嗪化合物的组合物;以及,治疗或预防动物疼痛以及其它疾病的方法,包括向有此需要的动物给予有效量的羟基亚氨基哌嗪化合物。
搜索关键词: 用于 治疗 疼痛
【主权项】:
1.式(I)化合物或其药学可接受的盐:其中:R1是-卤素、-CH3、-NO2、-CN、-OH、-OCH3、-NH2、-C(卤素)3、-CH(卤素)2、或-CH2(卤素);每一R2独立的为:(a)-卤素、-CN、-OH、NO2、-O(C1-C6)烷基,或-NH2;(b)-(C1-C10)烷基、-(C2-C10)烯基、-(C2-C10)炔基、(C3-C10)环烷基、-(C8-C14)二环烷基、-(C8-C14)三环烷基、-(C5-C10)环烯基、-(C8-C14)二环烯基、-(C8-C14)三环烯基、-(3-至7-元)杂环、或-(7-至10-元)二环杂环,其中的每个基团是未被取代的,或者被一个或多个R7基团取代;或者(c)-苯基、-萘基、-(C14)芳基、或-(5-至10-元)杂芳基,其中的每个基团是未被取代的,或者被一个或多个R8基团取代;每一R3独立的为:(a)-卤素、-CN、-OH、NO2、-O(C1-C6)烷基、或-NH2;(b)-(C1-C10)烷基、-(C2-C10)烯基、-(C2-C10)炔基、-(C3-C10)环烷基、-(C8-C14)二环烷基、-(C8-C14)三环烷基、-(C5-C10)环烯基、-(C8-C14)二环烯基、-(C8-C14)三环烯基、-(3-至7-元)杂环、或-(7-至10-元)二环杂环,其中的每个基团是未被取代的,或者被一个或多个R7基团取代;或者(c)-苯基、-萘基、-(C14)芳基、或-(5-至10-元)杂芳基,其中的每个基团是未被取代的,或者被一个或多个R8基团取代;R4是-H、-(C1-C10)烷基、-C(O)R9或-C(O)NHR9;R5是-H或-(C1-C10)烷基;R6是:(a)-(C1-C10)烷基、-(C2-C10)烯基、-(C2-C10)炔基、-(C3-C10)环烷基、-(C8-C14)二环烷基、-(C8-C14)三环烷基、-(C5-C10)环烯基、-(C8-C14)二环烯基、-(C8-C14)三环烯基、-(3-至7-元)杂环或-(7-至10-元)二环杂环,其中的每个基团是未被取代的,或者被一个或多个R7基团取代;或者(b)-苯基、-萘基、-(C14)芳基、或-(5-至10-元)杂芳基,其中的每个基团是未被取代的,或者被一个或多个R8基团取代;每一R7和R8独立的为-(C1-C6)烷基、-(C2-C6)烯基、-(C2-C6)炔基、-(C3-C8)环烷基、-(C5-C8)环烯基、-苯基、-(3-至5-元)杂环、-C(卤素)3、-CH(卤素)2、-CH2(卤素)、-CN、-OH、-卤素、-N3、-NO2、-N(R10)2、-CH=NR10、-NR10OH、-OR10、-COR10、-C(O)OR10、-OC(O)R10、-OC(O)OR10、-SR10、-S(O)R10、或-S(O)2R10;每一R9是-H、-(C1-C6)烷基、-(C2-C6)烯基、-(C2-C6)炔基、-(C3-C8)环烷基、-(C5-C8)环烯基、-苯基、-(3-至5-元)杂环、-C(卤素)3、-CH(卤素)2、-CH2(卤素)、-OH、-N(R10)2、-CH=NR10、-NR10OH、-OR10、或-SR10;每一R10独立的为-H、-(C1-C6)烷基、-(C2-C6)烯基、-(C2-C6)炔基、-(C3-C8)环烷基、-(C5-C8)环烯基、-苯基、-(3-至5-元)杂环、-C(卤素)3、-CH(卤素)2或-CH2(卤素);每一卤素独立的为-F、-Cl、-Br或-I;n是0-2之间的整数;和m是0-2之间的整数。
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