[发明专利]生育酚乙酸酯的制造有效
| 申请号： | 03825343.7 | 申请日： | 2003-09-29 |
| 公开（公告）号： | CN1701066A | 公开（公告）日： | 2005-11-23 |
| 发明（设计）人： | 维尔纳·邦拉蒂;克劳斯·迪特尔;托马斯·内切尔;托马斯·帕布斯特;鲁道夫·施密德 | 申请（专利权）人： | 帝斯曼知识产权资产管理有限公司 |
| 主分类号： | C07D311/72 | 分类号： | C07D311/72;C07C69/017;C07C69/157 |
| 代理公司： | 北京东方亿思知识产权代理有限责任公司 | 代理人： | 肖善强 |
| 地址： | 荷兰*** | 国省代码： | 荷兰;NL |
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| 摘要： | 一种制造3－植基－2，5，6－三甲基氢醌－1－乙酸酯以及可选地由其制造生育酚乙酸酯的方法，包括在非质子有机溶剂中，在式R1SO2OH含硫(VI)催化剂的存在下，用异植醇或者植醇碳－烷基化2，3，6－三甲基氢醌－1－乙酸酯，其中R1表示羟基、卤素、低级烷基、卤代低级烷基或者芳基；或者在碱的存在下，在极性非质子有机溶剂中，用植基卤化物氧－烷基化2，3，6－三甲基氢醌－1－乙酸酯，且使所得4－氧－植基－2，3，6－三甲基氢醌－1－乙酸酯发生重排反应，并且在每种情形中，可选地使所得的3－植基－2，5，6－三甲基氢醌－1－乙酸酯发生闭环反应，以制备生育酚乙酸酯。本发明还包括新化合物3－植基－2，5，6－三甲基氢醌－1－乙酸酯以及其某些立体异构体，并且还包括其本身是3－植基－2，5，6－三甲基氢醌－1－乙酸酯的数种异构体的其中一种的新化合物4－羟基－2，3，6－三甲基－5－[3－(4，8，1 2－三甲基十三烷基)－丁－3－烯基]－苯基乙酸酯，该异构体通过在加热的影响下，例如在上述制造3－植基－2，5，6－三甲基氢醌－1－乙酸酯之后作为分离和纯化过程的一部分对其进行蒸馏过程中，发生异构化而形成。可以从其乙酸酯衍生得到的(全消旋)α－生育酚已知是维生素E族中最有活性的工业上重要成员。 | ||
| 搜索关键词： | 生育 乙酸 制造 | ||
【主权项】：
1.一种制造3-植基-2，5，6-三甲基氢醌-1-乙酸酯以及可选地由其制造生育酚乙酸酯的方法，该方法包括(a)在非质子有机溶剂中，在式R1SO2OH的含硫(VI)催化剂的存在下，用异植醇或者植醇碳-烷基化2，3，6-三甲基氢醌-1-乙酸酯，其中R1表示羟基、卤素、低级烷基、卤代低级烷基或者芳基，或者(b)在碱的存在下，在极性非质子有机溶剂中，用植基卤化物氧-烷基化2，3，6-三甲基氢醌-1-乙酸酯，并且使所得的4-氧-植基-2，3，6-三甲基氢醌-1-乙酸酯发生重排反应，在每种情形中，可选地使所得的3-植基-2，5，6-三甲基氢醌-1-乙酸酯发生闭环反应，以制备生育酚乙酸酯。
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