[发明专利]螺环化合物、含有该化合物的药用组合物和该化合物的中间体

摘要

右式(I)所示螺环化合物或其药学上可接受的酸加成盐：式(I)中，R¹和R²相同或不同，分别表示氢、氯等；n表示1、2或3；含有虚线的键表示单键或双键；A表示－X－(CH₂)_q－N(R³)(R⁴)、通式(a)所示基团等，式(a)中X表示氧原子或硫原子；q表示2或3；R³和R⁴相同或不同，分别表示C_1－6烷基等，或者R³和R⁴可与相邻的氮原子一起形成任选具有1个或2个选自C_1－6烷基取代基等的哌啶环等；R⁵表示C_1－6烷基等；R⁶表示氢原子等；r和t分别独立表示1或2。这些化合物可用作选择性雌激素受体调节剂，可改善绝经后的症状。它们还有望用于预防和/或治疗骨质疏松症、更年期综合症和乳腺癌。

主权项

1.下式(I)所示螺环化合物或其药学上可接受的酸加成盐：其中R¹和R²相同或不同，分别表示氢原子、氟原子、氯原子或C_1-6烷基，n表示1、2或3，含有虚线的键表示单键或双键，A表示-(CH₂)_p-N(R³)(R⁴)、-X-(CH₂)_q-N(R³)(R⁴)、下式(a)所示基团、下式(b)所示基团或下式(c)所示基团，其中p表示1、2或3，X表示氧原子或硫原子，q表示2或3，R³和R⁴相同或不同，分别表示C_1-6烷基或苯基C_1-4烷基，或者R³和R⁴任选与相邻的氮原子一起形成分别任选被1个或2个选自C_1-6烷基、苯基和苄基的基团取代的吡咯烷环、哌啶环、高哌啶环、哌嗪环或吗啉环，R⁵表示C_1-6烷基、C_3-8环烷基或C_3-8环烷基C_1-4烷基，R⁶表示氢原子或C_1-4烷基，r、s和t分别独立表示1或2。