[发明专利]心磷脂分子及合成方法

摘要

本发明提供了心磷脂、特别是短链心磷脂的新的合成途径，所述心磷脂具有不同链长的不同脂肪酸和/或烷基链、还具有或不具有不饱和度。该方法包含：使1，2－O－sn－二酰基/1，2－O－sn－二烷基甘油或2－O－保护的甘油与亚磷酰胺试剂或磷酸三酯反应，生成保护的心磷脂，对其去保护制备出短链心磷脂。该反应方案可以用于生成心磷脂的新变体。可以将由本方法制备的心磷脂包含在脂质体中，其还可以包含活性剂，例如疏水的或亲水的药物。这样的脂质体可以用于治疗疾病或诊断和/或分析试验中。脂质体还可以包含用于靶向特定细胞类型或特定组织的配体。

主权项

1.一种制备式I、II或III的心磷脂类似物的方法，其包含在存在酸催化剂的情况下使式VIII的醇与一种或多种磷酰胺试剂和2-O-保护的甘油或2-O-取代的甘油反应，其中，在式I、II、III或VIII中，Y₁和Y₂相同或不同地为-O-C(O)-，-O-，-S-或-NH-C(O)-；R₁和R₂相同或不同地为H，C₂至C₃₄饱和的或不饱和的烷基；R₃是(CH₂)_n且n＝0-15；R₄是氢、烷基、取代的烷基、环烷基、取代的环烷基、肽、二肽、多肽、蛋白质、碳水化合物、杂环、核苷、多核苷酸；R₅是连接物，其含有烷基、取代的烷基、环烷基、取代的环烷基、烷氧基、聚烷氧基、肽、二肽、多肽、蛋白质、碳水化合物；X是氢、无毒的阳离子。