[发明专利]环磷酰胺季铵盐衍生物及其合成和应用

摘要

本发明涉及通式I的化合物，及其立体异构体、互变异构体、衍生物、前药或药学可接受的盐：其中R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、m、n、q、Z和X如在说明书中所定义。本发明还涉及该类化合物的制备方法及在肿瘤治疗中的用途。

主权项

1、通式I的化合物，及其立体异构体、互变异构体、衍生物、前药或药学可接受的盐：其中R¹和R²为彼此独立的H、烷基、环烷基、芳烷基、烯基、芳基或杂环基，这些基团是未取代，或是取代的，例如被羟基、卤素、NO₂、SO₂、NH₂、SH、酰氨基、酸基、酯基等取代，并且其碳链任选可以插入选自O、N和S中的一个或多个杂原子；或者R¹和R²与它们所连接的氮原子一起形成环或取代环，尤其4-7员环；R³为氢、烷基、芳基、杂环基、烯基、烷氧基、烷硫基、酰基、卤素、氨基、硝基、巯基、氧、硫、羧酸基、羧酸酯或盐基、磺酸基、磺酸酯或盐基，任选取代的烃基，任选取代的烷基、芳基、杂环基、烯基、烷氧基、烷硫基、酰基，任选取代的单烷基氨基、二烷基氨基，任选取代的烷基羰基，任选取代的烷氧羰基，烷基羰氧基，任选取代的杂芳基，任选取代的芳酰基，任选取代的芳基羰基，任选取代的芳氧基羰基，任选取代的芳基羰基氧基，芳烷基氧基，任选取代的杂芳基羰基，任选取代的芳硫基，氨基甲酰基，单烷基氨基甲酰基，二烷基氨基甲酰基，芳基氨基甲酰基，任选取代的有机基亚硫酰基，任选取代的有机磺酰基，芳氧基，任选卤化烷基磺酰基氨基，任选卤化芳基磺酰基氨基，任选取代的氨基甲酸酯基，磺酰胺基，磺酰基或酰胺基；其中R⁴和R⁵为彼此独立的H、烷基、环烷基、芳烷基、烯基、酰基，芳基或杂环基，这些基团是未取代或被羟基、卤素、NO₂、SO₂、NH₂、SH、酰氨基、酸基、酯基等取代，并且其碳链任选可以插入选自O、N和S中的一个或多个杂原子；或者R⁴和R⁵与它们所连接的氮原子一起形成无取代或取代的环，尤其是4-7员环；R⁶为烷基、烯基、环烷基、芳烷基、酰基、芳基或杂环基，这些基团是未取代或被羟基、卤素、NO₂、SO₂、NH₂、SH、酰氨基、酸基、酯基等取代，并且其碳链任选可以插入选自O、N和S中的一个或多个杂原子；或者R⁶和R⁴或R⁵与它们所连接的P、O和N一起形成环状结构，尤其5、6、7员环；m，n，q＝0，1或2；Z为氧或硫；X^-为可被接受的无机或有机负离子。