[发明专利]新的去甲乌药碱及其药用盐的制备方法有效
| 申请号： | 200310101649.4 | 申请日： | 2003-10-27 |
| 公开（公告）号： | CN1539823A | 公开（公告）日： | 2004-10-27 |
| 发明（设计）人： | 葛大伦;陶忠华 | 申请（专利权）人： | 中国医学科学院药物研究所;珠海经济特区民彤制药厂 |
| 主分类号： | C07D217/04 | 分类号： | C07D217/04 |
| 代理公司： | 北京科龙寰宇知识产权代理有限责任公司 | 代理人： | 孙皓晨 |
| 地址： | 100050*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | 本发明公开了去甲乌药碱及其药用盐的新的制备方法，采用2－(3，4－二甲氧基苯基)乙胺为原料，经过缩合、环合、氢化、脱甲氧基四步制得，总收率37％。和现有技术相比，采用廉价的3，4－二甲氧基苯乙胺为原料，省去了氢化铝锂，总收率提高3倍，和现有技术中后五步的收率相比从25.7％提高到37％，提高接近50％。本发明降低了成本，简化了操作，减少了反应的中的三废，降低了环境污染。 | ||
| 搜索关键词： | 乌药 及其 药用 制备 方法 | ||
【主权项】：
1、一种去甲乌药碱及其药用盐的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：(1)2-(3，4-二甲氧基苯基)乙胺(II)和4-甲氧基苯乙酸(III)缩合制备N-(3，4-二甲氧基)-苯乙基-(4-甲氧基)-苯乙酰胺(IV)；(2)将N-(3，4-二甲氧基)-苯乙基-(4-甲氧基)-苯乙酰胺(IV)环合制备1-(4-甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢异喹啉(V)；(3)将1-(4-甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢异喹啉(V)氢化还原制备1-(4-甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉(VI)；(4)将1-(4-甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉(VI)脱甲氧基制得去甲乌药碱(I)，可选择的再和酸结合。
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