[发明专利]聚乙二醇氨基酸N－内环羰酐活性衍生物及其药物键合物和凝胶

摘要

通式I的聚乙二醇氨基酸N－内环羰酐活性衍生物，其中，n和m是1－6的整数；j是1－20的整数；X为连接基团，Y为PEG本身的一个羟基或者被C_1－12烷氧基、环烷氧基或芳烷氧基封端。还提供了通式I的衍生物与含有自由氨基的物质，如蛋白、多肽、合成聚合物和治疗药剂形成的键合物，这种键合物具有提高的生物利用度、生理半衰期和水溶性。还提供了由该活性衍生物本身聚合、或者与其他聚合物前提或其他小分子氨基酸化合物共聚得到的凝胶。以及制备这种衍生物的方法和凝胶的医药用途。

主权项

1.通式I的聚乙二醇氨基酸N-内环羰酐活性衍生物：其中：PEG是直链、支链、星形或者树形结构的聚乙二醇聚合物；n和m是1-6的整数；j是1-20的整数；X为连接基团，选自由酰胺基、羰基、酰肼基、酯基、醚基、硫醚基组成的基团；Y为PEG本身的一个羟基或一个活性官能团F，活性官能团F选自由C₁-C₁₂烷氧基、环烷氧基和芳烷氧基组成的组的基团。