[发明专利]N－（2－羟乙基）－葡糖胺的合成方法有效
| 申请号： | 200310108319.8 | 申请日： | 2003-10-28 |
| 公开（公告）号： | CN1611485A | 公开（公告）日： | 2005-05-04 |
| 发明（设计）人： | 陈鹏;胡微;胡三明 | 申请（专利权）人： | 浙江医药股份有限公司新昌制药厂 |
| 主分类号： | C07C215/12 | 分类号： | C07C215/12;C07C213/08 |
| 代理公司： | 浙江翔隆专利事务所 | 代理人： | 戴晓翔 |
| 地址： | 312500浙江*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种合成糖尿病治疗药物米格列醇的中间体N－(2－羟乙基)－葡糖胺的方法。现有文献上至今还没记载N－(2－羟乙基)－葡糖胺的合成方法。本发明的反应步骤如下：A)投料：在高压釜中,按摩尔比D－葡萄糖∶乙醇胺＝1∶1.05～1.10加入D－葡萄糖和乙醇胺，再加入重量为葡萄糖量5～10倍的70－95％醇类溶剂，用氮气置换后加入5％Pd－CaCO3－1～5％Pb催化剂，其重量为葡萄糖的2～10％，鼓入高纯氢气，保持氢气压力为2～3MPa，缓慢升温至反应温度；B)反应：控制反应温度为35～45℃，氢气压力为2～4MPa，反应时间20～24小时；C)经后处理得到白色粉末状固体。本发明选择了合适的催化剂和合理的加氢工艺，使葡萄糖和乙醇胺的反应条件相对温和，反应容易进行，几乎不产生副产物与其他杂质，转化率高，纯度≥98％。 | ||
| 搜索关键词： | 乙基 葡糖 合成 方法 | ||
【主权项】：
1、N-(2-羟乙基)-葡糖胺的合成方法，其特征是反应步骤如下：A)投料：在高压釜中，按摩尔比D-葡萄糖∶乙醇胺＝1∶1.05～1.10加入D-葡萄糖和乙醇胺，再加入重量为葡萄糖量5～10倍的70-95％醇类溶剂，用氮气置换后加入5％Pd-CaCO3-1～5％Pb催化剂，其重量为葡萄糖的2～10％，鼓入高纯氢气，保持氢气压力为2～3Mpa，缓慢升温至反应温度；B)反应：控制反应温度为35～45℃，氢气压力为2～4Mpa，反应时间20～24小时；C)经后处理得到白色粉末状固体。
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