[发明专利]普利沙星的合成新路线无效
| 申请号： | 200310108767.8 | 申请日： | 2003-11-21 |
| 公开（公告）号： | CN1618797A | 公开（公告）日： | 2005-05-25 |
| 发明（设计）人： | 夏广新;赖顺安;索瑾;彭爱明;沈敬山 | 申请（专利权）人： | 中国科学院上海药物研究所;上海特化医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D417/12 | 分类号： | C07D417/12;//;277∶00;317∶40) |
| 代理公司： | 上海开祺专利代理有限公司 | 代理人： | 费开逵;汪克臻 |
| 地址： | 201203上海市浦*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明涉及新的氟代喹啉羧酸类抗菌药物——普利沙星的合成方法。先将哌嗪与4－溴甲基－5－甲基－1，3－二氧杂环戊烯－2－酮连接得到普利沙星结构中的侧链化合物1－(5－甲基－2－氧代－1，3－二氧杂环戊烯－4－基)甲基哌嗪(III)，再与5，6－二氟－1－甲基－4－氧代－4H－[1，3]噻嗪并[3，2－a]喹啉－3－羧酸(IV)反应，得到最终产物普利沙星(I)。本发明所阐述的普利沙星的合成新方法，其制备方法简单，反应容易控制，中间体稳定、易得、收率较高，有利于工业化生产和储运。 | ||
| 搜索关键词： | 普利沙星 合成 路线 | ||
【主权项】：
1.一种结构式如下的普利沙星的合成方法由如下步骤组成：![]()
反应式：![]()
(a)、哌嗪与4-溴甲基-5-甲基-1，3-二氧杂环戊烯-2-酮连接得到普利沙星结构中的侧链化合物1-(5-甲基-2-氧代-1，3-二氧杂环戊烯-4-基)甲基哌嗪(III)；(b)、化合物II或以4，5-二甲基-1，3-二氧杂环戊烯-2-酮为起始原料经NBS溴化制得4-溴甲基-5-甲基-1，3-二氧杂环戊烯-2-酮(V)，再与叔丁氧羰基哌嗪(BOC哌嗪)反应得(VI)，最后脱去保护基即得化合物(III)；在酸性或碱性条件下水解得IV；(c)、化合物III与化合物IV在碱性条件下缩合，得普利沙星I。
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