[发明专利]阿立哌唑的合成新方法无效
| 申请号： | 200310108768.2 | 申请日： | 2003-11-21 |
| 公开（公告）号： | CN1618791A | 公开（公告）日： | 2005-05-25 |
| 发明（设计）人： | 年亦丰;夏广新;李剑峰;朱毅;沈敬山 | 申请（专利权）人： | 上海特化医药科技有限公司;中国科学院上海药物研究所 |
| 主分类号： | C07D215/227 | 分类号： | C07D215/227;C07D295/088;A61P25/00 |
| 代理公司： | 上海开祺专利代理有限公司 | 代理人： | 费开逵;汪克臻 |
| 地址： | 20003*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明涉及治疗精神分裂症药物——Aripiprazale的合成新方法。采用4－卤代正丁醇和中间体1－(2，3－二氯苯基)哌嗪盐酸盐经亲核取代反应得哌嗪衍生物后，再和中间体7－羟基－3，4－二氢喹诺酮缩合反应得到最终产品阿立哌唑(Aripiprazale)。本发明所阐述的阿立哌唑(Aripiprazale)的合成新方法，其制备方法简单，反应容易控制，杂质少，产品收率和质量相对提高，有利于产业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 阿立哌唑 合成 新方法 | ||
【主权项】：
1.一种以1，4-二溴丁烷与7-羟基-3，4-二氢-喹诺酮为原料合成阿立哌唑(Aripiprazale)的方法，其特征在于：a.4-卤代正丁醇或卤代正丁基醋酸酯(IV)与1-(2，3-二氯苯基)哌嗪(II)经亲核取代反应生成4’-羟基丁基-4-(2，3-二氯苯基)-1-哌嗪(III)；b.4’-羟基丁基-4-(2，3-二氯苯基)-1-哌嗪(III)与7-羟基-3，4-二氢喹诺酮(V)缩合，脱水得Aripiprazale。
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