[发明专利]α－硫辛酸及其衍生物修饰的胰岛素及制备方法无效
| 申请号： | 200310111244.9 | 申请日： | 2003-10-17 |
| 公开（公告）号： | CN1528789A | 公开（公告）日： | 2004-09-15 |
| 发明（设计）人： | 黄涛;黄开勋;徐辉碧 | 申请（专利权）人： | 华中科技大学 |
| 主分类号： | C07K14/62 | 分类号： | C07K14/62;A61K38/28;A61P3/10 |
| 代理公司： | 华中科技大学专利中心 | 代理人： | 纪元;曹葆青 |
| 地址： | 430074湖北*** | 国省代码： | 湖北;42 |
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| 摘要： | 一种可以用于治疗糖尿病的口服药物－α－硫辛酸或其衍生物修饰的胰岛素及其制备方法。α－硫辛酸或其衍生物作为化学修饰基团不仅可以保护胰岛素易受胰蛋白酶进攻的位点，而且可增强胰岛素的脂溶性，促进胰岛素的吸收。合成方法是将α－硫辛酸或其衍生物共价结合到胰岛素的特定部位得到胰岛素类似物LA－Ins或LA－NHCHRCO－Ins。动物实验证明，与胰岛素相比，所得修饰胰岛素不仅保持降糖活性，而且抵抗胰蛋白酶降解作用的能力明显提高。 | ||
| 搜索关键词： | 辛酸 及其 衍生物 修饰 胰岛素 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种化学修饰的胰岛素，其化合物通式为：LA-Ins，式中LA为α-硫辛酸酰基，其结构如下：![]()
Ins为胰岛素。
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