[发明专利]天然产物埃坡西龙B内酰胺衍生物的合成方法无效
| 申请号： | 200310112901.1 | 申请日： | 2003-12-25 |
| 公开（公告）号： | CN1554659A | 公开（公告）日： | 2004-12-15 |
| 发明（设计）人： | 阎家麒 | 申请（专利权）人： | 阎家麒 |
| 主分类号： | C07D493/04 | 分类号： | C07D493/04;A61P35/00;//;303:00;313:00) |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 100024北京市*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | 本发明采用区域性和立体选择性钯催化大环内酯氮化反应，以天然产物埃坡西龙B或全合成埃坡西龙B为起始原料，合成埃坡西龙B内酰胺衍生物。首先钯催化的氮化反应促使埃坡西龙B开环，得到一种氮酸，再经三苯膦处理，生成亚氨基正膦，经氢氧化铵水解成为氨基酸。最后用二苯基磷酰叠氮化物(DPPA)和固体碳酸氢钠促进氨基酸环化反应，得到标的的埃坡西龙B内酰胺衍生物。工艺过程可经3步反应，也可以采用三步一罐法，均得到较高收率。 | ||
| 搜索关键词： | 天然 产物 埃坡西龙 内酰胺 衍生物 合成 方法 | ||
【主权项】：
1、一种新的埃坡西龙B内酰胺衍生物的合成方法。其特征在于，以钯为催化剂，采用区域性和立体选择性合成方法，以天然产物埃坡西龙B或全合成埃坡西龙B为起始原料合成其内酰胺衍生物。埃坡西龙B内酰胺衍生物是一种抗癌活性高于紫杉醇的药物。
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