[发明专利]具有手性的药物中间体及其合成方法和用途无效
| 申请号： | 200310121808.7 | 申请日： | 2003-12-18 |
| 公开（公告）号： | CN1629164A | 公开（公告）日： | 2005-06-22 |
| 发明（设计）人： | 王乃兴;于安光 | 申请（专利权）人： | 中国科学院理化技术研究所 |
| 主分类号： | C07D493/04 | 分类号： | C07D493/04;A61K31/357;A61P9/12;//;311∶00;317∶00) |
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| 地址： | 100101*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | 本发明属于药物化学领域，特别涉及具有手性的药物中间体及其合成方法和用途。将2－乙酰基－4－氟苯酚溶于溶剂中，加入D－丙酮缩甘油醛，加入催化剂仲胺，搅拌，反应温度控制在20～60℃，用分水器分水，酸化中和仲胺，用萃取溶剂萃取水相，萃取液与有机相合并，水洗干燥，旋蒸除去溶剂，重结晶，得到(2R)－2－[(1R)－4，4－二甲基－3，5－二杂氧环戊基]－6－氟苯并二氢吡喃－4－酮，和(2S)－2－[(1R)－4，4－二甲基－3，5－二杂氧环戊基]－6－氟苯并二氢吡喃－4－酮固体，其在制备治疗高血压药物中应用。本发明的方法简便易行，合成过程中反应条件温和，缩合、合环、一步反应完成，总收率30％。 | ||
| 搜索关键词： | 具有 手性 药物 中间体 及其 合成 方法 用途 | ||
【主权项】：
1.一种具有手性的药物中间体，其特征是：所述的药物中间体(2R)-2-[(1R)-4，4-二甲基-3，5-二杂氧环戊基]-6-氟苯并二氢吡喃-4-酮的结构为：![]()
其中：R表示手性中心的构型；所述的药物中间体(2S)-2-[(1R)-4，4-二甲基-3，5-二杂氧环戊基]-6-氟苯并二氢吡喃-4-酮的结构为：![]()
其中：S、R表示手性中心的构型。
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