[发明专利]哌嗪三嗪类化合物、其制备方法及药物组合物

摘要

本发明提供通式(I)所示哌嗪三嗪类化合物及其药学上可接受的盐：如右式中，R₁为H、C₁－C₄烷基、芳基、取代芳基、芳烷基、C₁－C₄烷酰基、芳酰基或C₃－C₇环烷基；R₂和R₃各自为芳基、取代芳基、芳烷基、C₁－C₄烷芳基或C₃－C₇环烷基；X为NR₇、O、S；R₄和R₆各自为羟基或C₁－C₆烷基；R₅为羟基、C₁－C₆烷基、－C(O)R₈、－(CH₂)_mR₈、－CH₂CH＝CHR₈、－C(O)OR₈或－S(O)₂R₈，m为0、1、2或3；R₇为氢、羟基或C₁－C₆烷基；R₈为氢、羟基、芳基、杂芳环基、杂环基或C₂－C₆烯基。计算机虚拟筛选、环氧合酶(COX－1和COX－2)结合实验和药理试验均证实该类化合物为环氧合酶(COX－1和COX－2)抑制剂，对实验性炎症有较好的疗效和预防作用。本发明还提供了该类化合物的制备方法和药物组合物。

主权项

1、如下通式(I)所示的哌嗪三嗪类化合物或其药学上可接受的盐：式中R₁为H、C₁-C₄烷基、芳基、取代芳基、芳烷基、C₁-C₄烷酰基、芳酰基或C₃-C₇环烷基；R₂为芳基、取代芳基、芳烷基、C₁-C₄烷芳基或C₃-C₇环烷基；X为NR₇、O或S；R₃为芳基、取代芳基、芳烷基、C₁-C₄烷芳基或C₃-C₇环烷基；R₄为羟基或C₁-C₆烷基；R₅为羟基、C₁-C₆烷基、-C(O)R₈、-(CH₂)_mR₈、-CH₂CH＝CHR₈、-C(O)OR₈或-S(O)₂R₈，m为0，1，2或3；R₆为羟基或C₁-C₆烷基；R₇为氢、羟基或C₁-C₆烷基；R₈为氢、羟基、芳基、杂芳环基、杂环基或C₂-C₆烯基。