[发明专利]蛋白质稳定的药理活性物质及其它的制备和应用方法

摘要

本发明提供了用于体内输送实际上不溶于水的药理活性物质(如抗肿瘤药紫杉醇)的组合物及方法，即药理活性物质以包有蛋白包衣(作为稳定剂)的悬浮颗粒形式输送。特别是，在没有传统的表面活性物质和颗粒的聚合物材料存在的情况下，在生物相容性分散介质中的蛋白和药理活性物质接受高度剪切处理。此过程产生直径小于1微米的颗粒。使用特定组合物和制备条件(如在有机相内加入极性溶剂)，并仔细地选择适当的有机相和相组分，可再生出直径小于200nm的极小颗粒，此颗粒可被灭菌过滤。根据本发明制造的颗粒系统可转化为能重新分散的干粉，由包被蛋白的水不溶性药物纳米颗粒和药剂分子所结合的游离蛋白组成。由此形成了独特的输送系统，其中一部分药理活性物质可被稳定地生物利用(以结合蛋白的分子形式)，另一部分药剂存在于颗粒内而其中没有任何聚合物基质。

主权项

1.一种药物输送系统，包括固体或液体的颗粒、实际上水不溶性药物，以及蛋白质包衣，其中所述蛋白质包衣具有与其缔合的游离蛋白质，其中该药物的一部分包含在所述蛋白质包衣中，该药物的一部分与游离的蛋白质缔合，其中所述颗粒的平均直径不超过1微米。