[发明专利]2型T辅助细胞介导的免疫病的治疗

摘要

发现了具有维生素A类受体拮抗活性的维生素A类(称为维生素A类拮抗剂)、其药物上可接受的盐和药物上可接受的可水解酯能有效地治疗2型T辅助细胞(Th2)介导的免疫病，例如免疫球蛋白E(IgE)介导的变应性疾病。

主权项

1.选自维生素A类拮抗剂、其药物上可接受的盐和药物上可接受的可水解酯的化合物作为活性组分在制备药剂方面的应用，所述化合物选自：a)下式I至IV的RARα-拮抗剂：和其中R¹是C_5-10烷基，R²和R³彼此独立地是氢或氟；b)下列各式的RARα，β拮抗剂：和其中R⁴是金刚烷基，X是O或NH，R⁵是苯基或苄基，且其中任选存在环A或环B；c)下式的RARβ，γ拮抗剂：其中R⁶和R⁷彼此独立地是羟基、C_1-4烷氧基、任选支化的C_1-5烷基或金刚烷基；d)下列各式的RARγ拮抗剂：和e)下列各式的RARα、β、γ拮抗剂：和其中Y是-CH₂-或硫，Z是-CH＝或氮，R⁸是氢或C_1-4烷基；以及f)下式的RXR拮抗剂其中R¹¹是C_1-4烷氧基；所述药剂用于治疗2型T辅助细胞Th2介导的免疫病，或者用于治疗由Th2相关的细胞因子介导的疾病，所述疾病选自特应性皮炎，与特应性相关的其它皮肤病；过敏性鼻炎或枯草热，伴有或没有急性或慢性支气管炎的变应性支气管哮喘。